Препарат "Ондансетрон": инструкция по применению, описание, отзывы

Многие лекарственные средства, задействованные в цитостатической радио- и химиотерапии, ускоряют синтез серотонина. Чрезмерная концентрация этого гормона ведёт к тому, что афферентные волокна так называемого блуждающего нерва переходят в возбуждённое состояние и стимулируют рвотный процесс. Для предупреждения подобных реакций в числе прочих медикаментов используется «Ондансетрон». Инструкция по применению определяет данный препарат как инструмент точечной блокировки 5-HT3-рецепторов, который абсолютно не влияет на долевое присутствие пролактина в плазме крови.

Форма выпуска и химический состав

При изготовлении описываемого лекарства акцент делается сразу на несколько технологических матриц. Поэтому в аптечные сети фармакологический продукт под торговым названием «Ондансетрон» (инструкция по применению содержит подробную информацию о правилах приёма и нормах дозирования, в зависимости от типового исполнения активного вещества) поступает в виде:

• таблеток для рассасывания;
• стандартных пилюль, покрытых плёночной оболочкой;
• сиропа;
• ректальных суппозиториев (свечей);
• раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Базовая основа химической формулы везде одна, разница составов кроется в деталях. То есть роль главного компонента играет ондансетрон, а вспомогательными ингредиентами выступают:

• в таблетках: моногидрат лактозы, стеарат магния, специальным образом структурированная целлюлоза, крахмал;
• в суппозиториях: витепсол H-15;
• в растворе: вода, лимонная кислота, цитрат натрия.

Фармакологические свойства

Механизм действия обусловлен выборочной блокировкой серотониновых 5-HT3-рецепторов, которые располагаются как в отделах центральной нервной системы, так и на участках желудочно-кишечного тракта. Обладая хорошей абсорбцией, «Ондансетрон» (инструкция по применению прямо на это указывает) достаточно легко вступает в связь с белковыми соединениями крови и частично поглощается эритроцитами. Ориентировочное время достижения максимальной концентрации – 1,7 часа. Однако, как показывают исследования, этот показатель нестабилен и варьируется в широких пределах (скорость аккумуляции активного вещества существенно корректируется возрастом пациента и способом введения препарата). В частности, при постановке капельницы Cmax наблюдается уже через 10 минут, при внутримышечной инъекции – через пятнадцать, а использование свечей даёт идентичный результат по истечении шести часов.

Надо учитывать тот факт, что при пероральном введении одновременный приём реагента с пищей может сказываться на длительности периода всасывания (примерная пролонгация абсорбции – 15-20 минут). Тем не менее на биологической доступности медикамента это никак не отражается.

Метаболические процессы в печени протекают при непосредственном участии микросомальных ферментов. Около 50 % употреблённой дозы выводится из организма в течение первых трёх часов (в неизменном виде, то есть без структурных изменений в формуле реагента – только 5 %).

Прохождение полного терапевтического курса способствует угнетению тревожных настроений и замедлению перистальтики кишечника.

Показания к назначению

Лекарственное средство «Ондансетрон» инструкция по применению рекомендует использовать в следующих случаях:

• для профилактики и устранения тошноты/рвоты, ставшей следствием цитотоксической радио- или химиотерапии;
• для угнетения аналогичной симптоматики в постоперационный период (в т. ч. в офтальмологии и общей хирургии).

Правила дозировки

Механизм практического применения препарата «Ондансетрон» инструкция описывает, исходя из фармакологической формы выпуска действующего реагента. Однако и таблетки, и свечи, и сироп, и уколы/инфузии назначаются с учётом расчётной суточной дозы. Если речь идёт о взрослых, то оптимальная дневная норма для них установлена в пределах 24 – 32 мг активного компонента; в детский организм лекарство должно поступать в значительно меньшем количестве – до 8 мг каждые 24 часа, но не более чем 5 мг за один раз. (Приведенные данные носят рекомендательный характер; подбор сбалансированной дозы производится индивидуально, с учётом всех нюансов текущего сценария болезни).

При стандартной химиотерапии отправной точкой курса служит отдельно взятый сеанс. Появление рвотных масс или жалобы на тошноту – сигнал к тому, что перед стартом очередной процедуры необходимы внутривенная инъекция либо пероральный приём 8 мг ондансетрона. Когда же дело доходит до высокоэметогенных мероприятий, возможны варианты:

• для взрослых: а) однократное внутривенное введение 8 мг раствора; б) инфузия с повторением (8 мг вначале и 1 мг/ч за в течение следующих суток); в) разовая доза в 32 мг (через капельницу, с предварительным разбавлением медикамента);
• для детей в возрасте от 4 до 12 лет: а) внутривенно 5 мг до химиотерапии и 4 мг перорально спустя 12 часов; б) употребление трёх дневных порций таблеток/сиропа (каждая равна 4 мг, перерыв – четыре и восемь часов соответственно).

Критерием выбора того или иного режима является степень тяжести рвоты. В некоторых ситуациях целесообразно намеренное повышение эффективности ондансетрона путём разового внутривенного введения ГКС (судя по отзывам практикующих врачей, на эту роль хорошо подходит дексаметазон).

При онкозаболеваниях терапия может провоцировать указанную симптоматику «с опозданием». Для упреждения характерных реакций прибегают к пролонгации курса приёма препарата до пяти дней (отсчёт ведут от даты прохождения последней процедуры). Как правило, в таких случаях предпочтение отдаётся ректальной форме фармакологического продукта «Ондансетрон». Свечи инструкция по применению рекомендует, поскольку они обладают наименьшим числом противопоказаний и, в отличие от раствора/таблеток/сиропа, практически не нагружают печень.

Основные противопоказания к рецептурному назначению

Касательно условий использования лекарственного средства «Ондансетрон» инструкция вводит следующие ограничения:

• индивидуальная сверхчувствительность к компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• остропротекающие патологии печени;
• детский возраст (до двух лет);
• параллельное присутствие в медикаментозной карте больного апоморфина или его производных;
• унаследованный синдром пролонгированного QT.

Побочные эффекты

О причинах популярности серотонинэргического реагента «Ондансетрон» инструкция по применению (отзывы в полной мере подтверждают изложенную в ней информацию) сообщает:

• препарату, за редким исключением, несвойственно атипичное действие на организм человека;
• все нехарактерные эпизоды лишаются выраженной симптоматики при прекращении приёма указанного вещества (имеет место быть скорая обратимость состояния).

Вероятные негативные проявления допустимы по таким направлениям:

• сердечно-сосудистая система: болевые ощущения в области грудной клетки, аритмия, «румяна» на щеках, брадикардия;
• ЦНС и периферийные нейронные окончания: перманентная головная боль, судороги, переходящие в стабильный тремор;
• органы пищеварения: запор, долго не прекращающаяся (регулярная) икота;
• кроветворные функции: скрытое повышение активности трансаминаз;
• кожа: сыпь, крапивница.

Особые условия применения

«Ондансетрон» инструкция по применению (таблетки, как, впрочем, и иные формы фармакологического продукта, следует использовать с учётом всех указаний производителя) классифицирует как противорвотный препарат, присутствие которого в медикаментозной карте больного нежелательно, если:

• ранее наблюдалась аллергия на другие блокаторы 5-HT3-рецепторов;
• диагностирована плохая моторика кишечника;
• ситуация дополнительно отягощена финилкетонурией.

Важные нюансы комплексной терапии

Механизм лекарственного взаимодействия препарата «Ондансетрон» инструкция по применению (ампулы с раствором надлежит хранить в защищённом от света месте, даже невзирая на то, что реагент достаточно устойчив к ультрафиолету) описывает следующим образом:

• вынужденный «союз» с индукторами и ингибиторами микросомальных печёночных ферментов чреват значительным клиренсом активного компонента;
• клинические исследования не подтвердили наличие контакта с этанолом, трамадолом и пропофолом;
• фенитоин-производные и рифампицин-содержащие образцы способны влиять на концентрацию исходного вещества в сторону её уменьшения;
• комбинация с гидрохлоридом апоморфина увеличивает вероятность развития гипотензии.

Отзывы врачей и комментарии обычных людей

Анализ высказанных мнений подтвердил заявленную производителем высокую эффективность лекарства. Что интересно, во многих комментариях предпочтение было отдано ректальным свечам (особенно хорошо эта форма фармакологического продукта зарекомендовала себя при эметогенном синдроме).

Относительно «Ондансетрон-Тева» (инструкция по применению приведена выше) в виде раствора ведётся активная дискуссия: врачи отмечают безотказность препарата, пациенты же зачастую повествуют о более выраженном побочном действии реагента даже при незначительных отклонениях от рекомендованных норм дозировки.