Лечение и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы – это препараты, временно блокирующие разные виды адренорецепторов (β1-, β2-, β3-). В статье мы расскажем, какими бывают эти средства, каково их воздействие и при каких они назначаются заболеваниях.

Борьба с сердечными патологиями

Бета-адреноблокаторы имеют огромное значение в терапии этих заболеваний. Это единственный класс кардиологических препаратов, за разработку которого была получена Нобелевская премия в области медицины. Во время ее вручения в 1988 году комитет отметил, что эти препараты за последние 200 лет стали огромным прорывом в сфере борьбы с сердечными заболеваниями после открытия дигиталиса. Препараты дигиталиса относятся к группе гликозидов (средства "Дигоксин", "Строфантин" и другие). Их применяют еще с 1785 года для лечения хронической сердечной недостаточности.

Классификация медикаментов: неселективный и селективный бета-адреноблокаторы

То или иное средство из рассматриваемого класса может относиться к одной из двух групп. Препарат может обладать избирательным действием. Бета-адреноблокаторы данной категории способны блокировать β1-адрорецепторы. На β2-андрорецепторы влияние не оказывается, так как с их блокадой связаны основные побочные эффекты, характерные для данной группы медикаментов в целом. К селективным бета-адреноблокаторам принадлежат такие лекарства, как "Бетаксонол", "Атенолол", "Бисопролол", "Метопролол". В последнее время редко применяются препараты "Окспренолол", "Талинолол", "Ацебутолол".

Механизм действия

В случае использования препаратов в малой дозировке, происходит блокировка адренорецепторов, принадлежащих к подгруппе "Pj". Из этого следует, что средства действуют в органах, тканевые структуры которых имеют в основном β1-адренорецепторы. При передозировке селективных бета-адреноблокаторов возможна и частичная блокировка β2-рецепторов. Кроме того, средства этой категории оказывают большее влияние на снижение диастолического давления. В редких случаях кардиоселективные бета-адреноблокаторы могут привести к бронхоспазму. Поэтому пациентам с бронхиальной астмой проводить лечение с помощью этих препаратов не следует.

История создания и особенности

Бета-адреноблокаторы вошли в клиническую практику 40 лет назад. В то время их использовали в качестве антиаритмических средств и при лечении стенокардии. На сегодняшний день бета-адреноблокаторы являются самыми действенными препаратами, которые применяют для предупреждения рецидивов после перенесенного в острой форме инфаркта миокарда. Также они эффективны в случае первичной профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при лечении гипертонии. Повышенное внимание к изучению бета-адреноблокаторов себя оправдало. Блокада β-рецепторов начала широко использоваться для восстановления здоровья пациентов с острым инфарктом миокарда. За последние 10 лет препараты снизили вероятность летального исхода при хроническом виде сердечной недостаточности и уменьшили количество осложнений при хирургических операциях вне области кардиологии. По результатам клинических исследований, бета-адреноблокаторы проявили высокую эффективность при лечении пожилых пациентов, а также людей, имеющих сахарный диабет.

По результатам эпидемиологических исследований широкомасштабного характера, используют бета-адреноблокаторы значительно реже, чем требуется в практике. Для более глубокого внедрения новшеств необходимы значительные совместные усилия ученых. Именно они способны доказать огромные преимущества отдельных видов бета-адреноблокаторов и найти решения для сложных клинических проблем, учитывая то, что препараты различаются по фармакологическим свойствам.

Норадреналин. Его влияние на организм

Норадреналин – гормон, биологически активное вещество, схожее по своему действию с адреналином. С его помощью сужаются кровеносные сосуды, и, как следствие, повышается артериальное давление у человека. Норадреналин имеет большое значение при гипертонии, сахарном диабете, атеросклерозе. Его уровень способен повышаться при стенокардии, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности. При патологической форме симпатической активности появляется ряд патофизиологических изменений, прогрессирующих с течением времени. В результате это может привести к летальному исходу.

Частота сердечных сокращений как маркер уровня норадреналина

Врачи определяют повышение симпатической активности по высокой частоте сердечных сокращений в состоянии покоя. В течение двадцати лет было проведено около 20 исследований, в которых приняли участие более 288 000 человек. В результате было выявлено, что повышение частоты сердечных сокращений выступает самостоятельным фактором и может развивать различные заболевания. К ним, в частности, относят такие известные патологии, как гипертония, сахарный диабет и другие. По результатам эпидемиологических исследований, группа людей, имеющих частоту сердечных сокращений в диапазоне 90-99 уд./мин, подвержена летальности в три раза больше, чем группа, частота сердечных сокращений которой колеблется в районе 60 уд./мин. Оптимальным значением считается частота до 80 уд./мин.

Норадреналин и бета-адреноблокаторы

Рассматриваемые медикаменты представляют собой конкурентные ингибиторы, которые связывают медиатор симпатической нервной системы и β-адренорецептор. В результате присутствия бета-адреноблокаторов возрастает необходимость в более высокой концентрации норадреналина для проведения реакции характерного рецептора.

Положительные эффекты лекарств

На протяжении длительного периода времени проводился ряд исследований, касающихся уровня изменения норадреналина. В результате применения радиоактивных веществ, спектрального анализа и микронейрографии, удалось выявить положительные эффекты, которые приносят бета-адреноблокаторы. Препараты устраняют такие токсические эффекты:

1. Превышение кальция в цитозоле.
2. Влияние на рост клеток и апоптоз кардиомиоцитов.
3. Повышение автоматизма миоцитов.
4. Фибрилляторное действие.
5. Проаритмическое действие.
6. Гипперренинемию.
7. Тахикардию.
8. Прогрессирующий фиброз миокарда.
9. Гипертрофию миокарда левого желудочка.
   

Фармакологические различия

Будет неправильным предположение, что для лечения стенокардии и аритмии подойдет любой бета-адреноблокатор. Между ними существуют фармакологические различия. И их достаточно много. При назначении того или иного медикамента специалист должен учитывать не только индивидуальные особенности организма пациента. Немаловажное значение имеют и свойства того или иного препарата. К основным характеристикам средств относятся селективность в отношении β-рецепторов, отличия по липофильности, фармакокинетические свойства. От этих различий зависит выбор препарата для лечения. Прочность взаимодействия препарата с определенным рецептором определяет, какая необходима концентрация норадреналина. Поэтому дозы, например, такого медикамента, как "Бисопрол" меньше, чем дозировка лекарства "Метпронол". Это обусловлено тем, что у последнего связь с рецептором не такая прочная, в отличие от первого.