Ингибиторы фибринолиза. Препарат "Аминокапроновая кислота". Инструкция по применению

Процесс растворения кровяных сгустков и тромбов в медицине называется фибринолизом. Термин имеет греческие корни и переводится дословно как "растворение", "разложение". Фибринолиз является неотъемлемым компонентом системы гемостаза, сопровождающим процесс свертывания. Растворение сгустков крови представляет собой важную защитную реакцию организма. Благодаря фибринолизу предотвращается закупорка кровеносных сосудов. Кроме того, процесс способствует сосудистой реканализации после остановки кровотечения. Фибринолиз включает в себя распад фибрина под влиянием плазмина, который присутствует в плазме в форме плазминогена – неактивного предшественника. Его активация происходит в одно время с началом свертывания крови.

Регулирование фибринолиза

В организме между процессами растворения кровяных сгустков и свертывания поддерживается определенный баланс. Повышение скорости фибринолиза обуславливается усилением тонуса нервной симпатической системы, а также проникновением адреналина и норадреналина в кровь. Все это способствует активации фактора Хагемана. Это, в свою очередь, запускает внутренний и внешний механизмы выработки протромбиназы, стимулирует Хагеман-зависимый процесс фибринолиза. Из эндотелия происходит поступление тканевого активатора урокиназы и плазминогена. Они способствуют стимулированию фибринолиза. На фоне повышения тонуса в нервной парасимпатической системе отмечается ускорение процесса свертывания. При этом также происходит стимулирование фибринолиза. Сосудистая стенка выступает в качестве основного эфферентного регулятора рассмотренных выше процессов.

Угнетение фибринолиза

Во многом фибринолитическая активность определяется в соответствии соотношения активаторов и ингибиторов процесса растворения сгустков и тромбов. Ингибиторы процесса находятся в плазме. Одним из наиболее важных является альфа2-антиплазмин. Этот компонент провоцирует связывание урокиназы, калликреина, трипсина, плазмина. Альфа2-антиплазмин блокирует процесс фибринолиза на начальных и поздних этапах. Самым мощным считается альфа1-протеазный ингибитор. Кроме того, замедление фибринолиза происходит под воздействием альфа2-макроглобулина, С1-протеазного ингибитора, а также ряда соединений, угнетающих активатор плазминогена. Все они продуцируются фибропластами, эндотелием, моноцитами и макрофагами. В ряде случаев организм неспособен самостоятельно вырабатывать ингибиторы. В связи с этим возникает необходимость в использовании препаратов, способствующих угнетению фибринолитической активности. Среди таких средств - лекарство "Аминокапроновая кислота" (раствор). Применение этого медикамента способствует угнетению фибринолиза. Подробнее о препарате – далее в статье.

Фармакология

Механизм действия лекарства обусловлен его способностью блокировать активаторы плазминогена, частично ингибировать действие плазмина. Средство "Аминокапроновая кислота" (инструкция по применению содержит такие сведения) способствует остановке крови на фоне кровотечений, связанных с усилением фибринолиза. Вместе с этим медикамент замедляет активирующий эффект урокиназы, стрептокиназы, а также тканевых киназ, нейтрализует эффекты гиларунодизаы, трипсина, калликреина. Лекарство снижает капиллярную проницаемость.

Фармакокинетика

На фоне внутривенного введения эффект проявляется спустя пятнадцать-двадцать минут. Препарат достаточно быстро выводится системой почек. Приблизительно 40-60% от введенного объема спустя четыре часа выделяется вместе с мочой в неизменном виде. В случае нарушений почечных функций отмечается замедление выведения лекарства. В связи с этим отмечается резкое повышение концентрации средства в крови.

Препарат "Аминокапроновая кислота". Применение

Средство рекомендовано при патологиях внутренних органов, сопровождающихся геморрагическим синдромом, а также пациенткам с преждевременным отслоением плаценты, с осложненным абортом. Лекарство "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению допускает к назначению при кровотечениях (афибриногенемии, гиперфибринолизе), на фоне патологических состояний и хирургических вмешательств. В частности, медикамент показан при состояниях, сопровождающихся усилением фибринолитической активности при урологических, гинекологических, торакальных, нейрохирургических и внутриполостных операциях, в том числе при вмешательствах на поджелудочной железн, простате и легких, при стоматологических процедурах, тонзилэктомии, а также при использовании аппаратов искусственного кровообращения. Медикамент рекомендован также для предупреждения гипофибриногенемии на фоне массивных переливаний консервированной крови.

Режим дозировки

Медикамент "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению рекомендует вводить капельно внутривенно. В случае необходимости (для достижения более быстрого эффекта при острой гипофибриногенемии) вводится до 100 миллилитров 50 мг/мл лекарства. Скорость вливания при этом – 50-60 кап/мин. Введение осуществляется в течение пятнадцати-тридцати минут. На протяжении первого часа вливание осуществляют в дозе 80-100 мл (4-5 г), затем (в случае необходимости) – по 20 мл (1 г) ежечасно. Введение медикамента осуществляется на протяжении восьми часов либо до полного прекращения кровотечения. При рецидиве или продолжительном фибринолизе производится повторное вливание 50 мг/мл лекарства каждые четыре часа. Детям средство "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению рекомендует вводить в соответствии с весом. Доза рассчитывается следующим образом: в первый час – 100 мг/кг, далее – по 33 мг/кг ежечасно. Для взрослых доза в сутки – не больше 30 г, для пациентов до года – 3 грамма, до шести лет – 3-6, до десяти лет – 6-9 грамм. С десяти лет препарат вводят в такой же дозировке, как и для взрослых. Продолжительность терапии в среднем составляет от трех до четырнадцати суток.

Побочные эффекты

К негативным последствиям, которые может спровоцировать препарат "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению относит головную боль, шум в ушах, диарею. Среди побочных эффектов следует отметить также судороги, понижение АД, заложенность в носу, сыпь, ортостатическую гипотензию. К нежелательным последствиям относят острую почечную недостаточность, миоглобинурию, рабдомиолиз, а также субэндокардиальное кровоизлияние.

Противопоказания

Препарат "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению не допускает к назначению пациентам с гиперкоагуляцией (тромбоэмболией, тромбообразованием), повышенной чувствительностью к лекарству, ДВС-синдромом, коагулопатией вследствие диффузии. К противопоказаниям относят также патологии почек с расстройствами выделительной функции, нарушения мозгового кровообращения, гематурии. Не рекомендовано средство больным с предрасположенностью к тромбоэмболии и тромбозу, беременным женщинам, кормящим пациенткам. Осторожность при назначении и применении необходимо соблюдать при артериальной гипертензии, хронической недостаточности почек и печени, клапанных пороках сердца. Во время лечения либо профилактики следует обеспечить контроль над фибринолитической активностью крови и концентрацией фибриногена. На фоне внутривенного введения средства "Аминокапроновая кислота" инструкция по применению рекомендует следить за коагулограммой, в особенности у пациентов после инфаркта, с ИБС, патологиях печени.