"Плаквенил": инструкция по применению. Описание препарата, аналоги

Лечение малярии, красной волчанки, ревматоидного артрита возможно противопротозойными препаратами на основе гидроксихлорохина, способного подавлять возбудителей заболеваний. Лекарственное средство «Плаквенил» из данной группы позволяет уменьшить симптомы воспаления, нарушает развитие малярийного плазмодия в эритроцитарных клетках, что улучшает состояние больного.

Описание препарата

Будучи 4-аминохинолиновым производным, препарат оказывает противомалярийное и амебицидное действие, проявляет свойства иммунодепрессантов.

Лекарственное средство «Плаквенил» инструкция по применению характеризует как таблетированный медикамент, действующим компонентом которого служит сульфат гидроксихлорохина в дозировке 200 мг. Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму, сверху покрыты белой пленкой, на одной стороне нанесена гравировка «HCQ», с другой имеется указание дозы «200».

Что лечит препарат?

«Плаквенил» − лекарство, которое принимают при:

• ревматоидном артрите;
• ювенильном ревматоидном артрите;
• красной волчанке системного характера;
• красной волчанке дискоидного характера;
• малярии (кроме форм с хлорохинустойчивыми штаммами Плазмодиум фальципарум).

Препарат используют в профилактических и лечебных целях, когда возникает угроза острых приступов малярии. Возбудителями такого заболевания могут быть Плазмодиум вивакс, Плазмодиум овале, Плазмодиум малярия и чувствительные штаммы Плазмодиум фальципарум.

Мнение больных и врачей о препарате

О применении препарата «Плаквенил» отзывы врачей в основном положительные, они указывают на возникновение стойкой ремиссии во время лечения системной красной волчанки и более мягкого эффекта по сравнению с "Азатиоприном". Прием препарата длительный, но при условии отсутствия нежелательных реакций.

Часто наблюдается ослабление зрения от приема таблеток «Плаквенил». Отзывы больных свидетельствуют о развитии судорог, головной боли, звона в ушах, онемения лицевой части головы, желудочных болях и кожных высыпаниях. Любые побочные явления требуют консультации с врачом и возможной отмены препарата.

В лечении ревматоидного артрита эффективен медикамент «Плаквенил», отзывы пациентов говорят о заметном облегчении состояния и уменьшении воспаления суставов. Обычно ревматологи назначают его в комплексе с гормонотерапией, например с приемом гормона преднизолона. При такой терапии редко возникают побочные реакции от препарата «Плаквенил». Отзывы больных, которым не помогло средство, редко сопровождались высказываниями об ухудшении состояния организма.

Как действует

Действие гидроксихлорохина во время лечения малярии, системной красной волчанки и ревматоидного артрита полностью не изучено, однако известно, что его иммуносупрессорная роль заключается в подавлении синтеза фактора ревматизма и других составляющих этого процесса. Происходит стабилизация лизосомальных мембран за счет накопления препарата в лейкоцитарных клетках, снижается разрушение хрящевой ткани благодаря подавлению активности ферментов, таких как коллагеназа и протеаза.

Противовоспалительный и иммуномодулирующий эффект гидроксихлорохина при лечении ревматоидного артрита и красной волчанки связан с несколькими факторами:

1. Повышением водородного показателя внутри клетки, что замедляет антигенный ответ и приводит к уменьшению связывания рецепторных пептидов, входящих в комплекс для совместимости с гистамином. Это ограничивает количество рецепторов, достигающих клеточной поверхности, и снижает аутоиммунный ответ.
2. Снижением деятельности высокой концентрации А2-фосфолипазы и ферментов в лизосоме.
3. Уменьшением количества интерлейкина-1 и интерлейкина-6, приводящим к занижению результатов показателей клинической и лабораторной диагностики при аутоиммунном ответе.
4. Снижением претранскрипции и процессинга молекул РНК и ДНК.

Противомалярийные медикаменты используют для лечения и предупреждения инфекционной болезни – малярии, которая характеризуется лихорадкой, анемией, увеличенной печенью и селезенкой. Возбудителем инфекции является малярийный плазмодий, который передается самкой комара рода Анофелес.

Действие препарата направлено на подавление бесполых эритроцитарных форм (мерозоитов) и половых клеток штаммов Плазмодиум вивакс и Плазмодиум малярия, которые способны одновременно исчезать из эритроцитов крови. Не действуют на половые клетки Плазмодиум фальципарум таблетки «Плаквенил». Инструкция по применению сообщает об их неэффективности по отношению к устойчивым к хлорохину штаммам Плазмодиум фальципарум и внеэритроцитарным формам Плазмодиум вивак, Плазмодиум малярия и Плазмодиум овале. Использование препарата для профилактики не способно уберечь человека от этих микроорганизмов и последующего повторного заражения организма.

Способ приема

В инструкции подробно расписано, как принимать «Плаквенил» при лечении каждого из заболеваний. Таблетки предназначены для приема внутрь во время употребления пищи, могут запиваться 250 мл молока.

Дозирование препарата приведено в соответствие с солью гидроксихлорохин сульфата и не является эквивалентным дозе основания.

Лекарство «Плаквенил» при ревматоидном артрите начинает действовать только через 14 дней. Инструкция по применению включает данные о накопительном влиянии гидроксихлорохина, зато нежелательные реакции со стороны различных органов могут проявиться намного раньше положительной динамики. Возникновение терапевтического эффекта возможно через несколько месяцев лечения препаратом, в случае их отсутствия спустя полгода прием данного медикамента прекращают.

Для взрослых и пожилых людей используют минимальную эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на 1 кг идеального веса человека, что приравнивается в сутки 200 мг или 400 мг.

Если принимается начальная суточная доза в 400 мг, ее делят на 2-3 приема. При появлении заметного результата в лечении дозировку уменьшают в два раза. Если после этого наблюдается снижение эффекта, возвращаются опять к дозе в 400 мг.

Для детей используется минимальная доза, не превышающая 6,5 мг на 1 кг идеального веса. Препарат «Плаквенил» (таблетки по 200 мг) не используется у детей, масса тела которых ниже 31 кг.

Обычно используется комплексное лечение ревматоидного артрита в сочетании с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, солями салициловой кислоты.

Через 14 дней от начала комбинированной терапии дозу глюкокортикостероидов и салицилатов снижают или вовсе отменяют прием. Уменьшение количества проводят поэтапно, через каждые 5 дней. Для каждого глюкокортикостероида в инструкции имеются рекомендации по снижению дозирования.

Системную красную волчанку у взрослых лечат первые несколько недель или в течение месяца суточной дозировкой в 400 мг за 1 или 2 приема. Дальнейшая поддерживающая терапия заключается в применении меньшей дозы препарата в 200 или 400 мг.

При радикальной терапии малярии, возбудителями которой являются Плазмодиум вивак и Плазмодиум малярия, сочетают препарат «Плаквенил» с производными 8-аминохинолона, чтобы усилить действие гидроксихлорохина.

Для предотвращения у взрослых острого состояния малярии, которая вызвана возбудителем Плазмодиум малярия и неустойчивыми к хлорохину штаммами Плазмодиум фальципарум, используется дозировка в 400 мг один раз в неделю, через каждые 7 дней. Детская доза для еженедельного использования будет 6,5 мг на 1 кг идеальной массы, но не больше взрослой дозы.

Желательно перед въездом в зону возможного заражения за 14 дней провести профилактический прием препарата. Если не был пропит курс таблеток «Плаквенил», назначается двойная доза: по 800 мг - для взрослых, для детей – 12,9 мг на 1 кг идеального веса, но не больше взрослой дозы (прием разделяют на два раза с промежутками в 6 часов между ними).

Для терапии острого состояния малярии у взрослых назначается дозировка в 800 мг, спустя промежуток времени от 6 до 8 часов выпивают еще по 400 мг препарата. Следующие два дня принимают по 400 мг гидроксихлорохина сульфата.

Другим эффективным способом лечения может быть однократный прием в дозировке 800 мг.

Для детей предусмотрена специальная схема лечения острого состояния дозировкой 32 мг на 1 кг веса, но она не должна превышать общую дозу для взрослых. Такая терапия рассчитана на 3 дня и делится на 4 дозы:

• при первом приеме принимают 12,9 мг на 1 кг веса, но не больше 800 мг;
• спустя 6 часов принимают вторую дозу в 6,5 мг на 1 кг веса, но не больше 400 мг;
• спустя 18 часов выпивают еще дозу 6,5 мг на 1 кг веса, не большую 400 мг;
• через сутки выпивают последнюю дозу 6,5 мг на 1 кг веса, не большую 400 мг.

Нежелательные последствия

У некоторых пациентов возникают от препарата «Плаквенил» побочные действия, затрагивающие различные системы организма.

Наибольшему воздействию подвержены органы зрения. Одно из нежелательных последствий - ретинопатия, когда поражается сетчатка глазного яблока вследствие нарушения кровоснабжения. Возникают изменения пигмента и дефекты зрительного поля. На ранних стадиях состояние ретинопатии является обратимым, это достигается путем прекращения приема гидроксихлорохинона. Дальнейшее использование препарата приводит к необратимому поражению сетчатки глаза. Ретинопатия может начинаться бессимптомно или с появлением парацентральной, перицентральной или преходящей скотомы, нарушений способности по восприятию и дифференцированию цвета.

Изменения могут затрагивать роговицу, что выражается в ее отеке и помутнении. Протекает бессимптомно или с появлением ореола, нечеткого зрения или патологической чувствительности организма к воздействию света. Отмена препарата приводит к исчезновению этих симптомов.

Побочным эффектом может быть нарушение четкого восприятия предметов, удаленных на разные расстояния. При отмене препарата зрение восстанавливается.

Нежелательные последствия от приема таблеток «Плаквенил» инструкция по применению описывает как дерматологические реакции, характеризующиеся высыпаниями на коже, зудом, изменениями кожного пигмента и слизистой оболочки, обесцвечиванием и выпадением волос. Отмена препарата приводит к исчезновению проявлений.

Встречались случаи с буллезной сыпью, многоформной или злокачественной экссудативной эритемой, фоточувствительностью и эксфолиативным дерматитом.

В редких случаях наблюдается острый генерализованный экзантематозный пустулез, характеризующийся повышенной температурой и увеличением числа лейкоцитов в крови, может обостриться псориаз. Прекращение приема препарата приводит к исчезновению кожных проявлений.

Негативно может действовать медикамент на пищеварительную систему. Это выражается тошнотой, диареей, анорексией, болью в эпигастральной области. Снижение дозы или отмена терапии способствуют восстановлению прежнего состояния пищеварительного тракта. Большие дозы оказывают токсическое действие на печень и приводят к нарушению ее работы.

Таблетки «Плаквенил» и алкоголь считаются несовместимыми, их одновременный прием может усилить симптомы побочных эффектов.

Оказывается негативное действие и на нервную систему, при этом могут наблюдаться такие симптомы: головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, сенсорные изменения, снижение проводимости нервных волокон, психоз, судорожное состояние. Возможны проявления мышечной слабости, атаксии, миопатии скелетной мускулатуры, нейромиопатии, вызывающей атрофию проксимальной группы мышц. После отмены препарата для восстановления прежней функции мышечного аппарата понадобится пару месяцев.

Сердечно-сосудистая система может давать сбои в виде кардиомиопатии, с нарушением проводимости или утолщением мышечной стенки желудочков сердца, хронической кардиотоксичностью. При этих состояниях требуется отмена препарата.

Медикамент может угнетать костномозговое кроветворение, вызывать апластическую анемию, агранулоцитозное состояние, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

У некоторых людей развивается аллергическая реакция на гидроксихлорохин, что характеризуется крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом.

Беременность и лактация

По мнению многих специалистов, использование препарата «Плаквенил» при беременности противопоказано. Это связано с проникновением гидроксихлорохина сквозь защиту плацентарного барьера. Действие 4-аминохинолина вызывает внутриутробное повреждение центральной нервной системы, поражает слуховой нерв, вследствие чего нарушается слух, вестибулярный аппарат, развивается глухота, происходит кровоизлияние в сетчатке и ее аномальная пигментация.

Если требуется получение потенциальной пользы от терапии для материнского организма, превышающей риск для будущего ребенка, используются таблетки «Плаквенил» беременными женщинами.

Применение гидроксихлорохина при кормлении грудью также нежелательно, так как он проникает в молоко и оказывает токсическое действие 4-аминохинолина на ребенка.

Противопоказания для применения

К употреблению лекарственного средства «Плаквенил» инструкция по применению указывает ряд противопоказаний. При таких состояниях запрещено его использование. К ним относят:

• ретинопатию;
• наследственное нарушение усвояемости лактозы, недостаточную выработку фермента лактазы, галактоземию, когда снижается преобразование галактозы в глюкозу;
• повышенную восприимчивость 4-аминохинолина и его производных;
• вынашивание ребенка.

Препарат противопоказан в детском возрасте, когда требуется длительная терапия и возможно развитие токсического эффекта. Также детям до шестилетнего возраста с весом тела ниже 31 кг не подходят таблетки, дозировка которых 200 мг.

Аналоги

Фармацевтический рынок насыщен различными лекарствами с подобным действием, что дает возможность выбирать, каким медикаментом лечиться.

Лекарственное средство «Плаквенил» аналоги также имеет. Они включают активный компонент гидроксихлорохин или хлорохин, которые способны оказывать противовоспалительный и умеренный иммунодепрессивный эффект. Их применяют для терапии малярии, ревматической болезни, красной волчанки.

Как и медикамент «Плаквенил», аналоги его выпускаются в таблетированной форме с защитной оболочкой.

Одним из таких препаратов на основе сульфата гидроксихлорохина является лекарственное средство «Иммард» (таблетки по 200 мг) производства индийской компании «Ипка Лабораториз Лтд». Вспомогательные компоненты этих двух медикаментов отличаются, но показания, способ применения, противопоказания, побочные реакции совпадают.

На российском рынке присутствует канадский аналог под торговым названием «Гидроксихлорохин». Производителем такого противомалярийного средства является компания «Апотекс Инк». Действие его направлено на подавление эритроцитарных форм малярийного плазмодия, снижение скорости свободнорадикальных процессов, замедление работы протеаз, коллагеназ, лейкоцитарных клеток. Так проявляется его иммунодепрессивный и противовоспалительный эффект.

Аналог препарата «Плаквенил» - «Делагил» - относится к группе производных 4-аминохинолина, противомалярийных и амебицидных средств, обладает свойствами иммунодепрессанта. Производятся таблетки ЗАО «Алкалоида Кемикал Компани» для венгерско-немецкой компании «МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ». В отличие от препарата «Плаквенил», в состав его аналога входит действующее вещество хлорохин фосфат, которое, как и гидроксихлорохин, убивает бесполые эритроцитарные формы плазмодиев за счет влияния на свойства молекул ДНК возбудителя малярии. Хлорохин оказывает еще гаметоцидное действие.

Показания к применению препарата «Делагил» включают лечение внекишечного амебиаза, амебного абсцесса печени, склеродермии, фотодерматоза, которых нет в инструкции по применению оригинальноо средства, что говорит о более широком действии хлорохина фосфата.

Цена

Английская компания «Санофи-Синтелабо Лтд» является производителем оригинального препарата «Плаквенил», цена за одну такую упаковку с 60 таблетками начинается с 1150 рублей. Для многих пациентов, особенно тех, кому требуется длительное систематическое лечение, такой медикамент может оказаться не по карману. В таком случае лечащий врач выписывает более дешевые аналоги, которые продаются в аптеках и имеют подобные показания к применению.

Так, стоимость одной упаковки индийского препарата «Иммард» (30 таблеток) составляет около 445 рублей. За один флакон с 60 таблетками канадского лекарственного средства «Гидроксихлорохин» нужно заплатить от 680 рублей, что в два раза дешевле английской формы.

Как видим, на препарат «Плаквенил» цена намного выше по сравнению со стоимостью генерических средств, которые воспроизведены по подобию оригинала. Однако самостоятельно заменять одно лекарство другим не рекомендуется, нужна консультация лечащего врача.