"Ацикловир форте": показания, инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

«Ацикловир форте» - это лекарственное средство с противовирусным влиянием.

Препарат имеет такую лекарственную форму выпуска, как таблетки: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, концы скругленные, на одной стороне есть риска. В ячейковых контурных упаковках по пять, десять, двенадцать, пятнадцать, двадцать и тридцать штук, 1-3 упаковки в пачке. Активное вещество таблетки – ацикловир, в качестве вспомогательных компонентов используются сахар, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон, лактоза. «Ацикловир форте», состав которого подробно описан в инструкции к препарату, также может использоваться для внутривенных инфузий.

Фармакологические свойства

Препарат «Ацикловир форте» входит в число противовирусных лекарственных средств, синтетических аналогов пуринового ациклического нуклеозида, обладающих высокоизбирательным влиянием на вирусы герпеса. В клетках, инфицированных вирусом, под воздействием вирусной тимидинкиназы осуществляются последовательные реакции превращения ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Лекарственное средство эффективно борется с вирусом герпеса простого – первого и второго типа Herpes simplex, а также вируса Varicella zoster; чтобы ингибировать вирус Эпштейна-Барра, необходимы более высокие концентрации.

Согласно инструкции по применению к «Ацикловиру форте», биологическая доступность активного вещества при употреблении внутрь колеблется от 15 до 30 процентов. Ацикловир отлично попадает во все органы и ткани человеческого организма, в том числе в кожу и головной мозг. С плазменными белками связывается в диапазоне 9-33 % (от концентрации плазмы не зависит). Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет от плазменной концентрации примерно 50 %. Максимальное содержание его после перорального употребления 200 мг пять раз в день равно 0,7 мкг/мл. Для того чтобы достичь максимальной концентрации, требуется от полутора до двух часов.

Активный компонент проникает через барьер плаценты и накапливается в молоке женщины. Результатом метаболизма становится образование в печени 9-карбоксиметоксиметилгуанина – фармакологически неактивного соединения. Если пациент взрослый и у него нормально функционируют почки, то время полувыведения колеблется в пределах 2-3 часов.

Тяжелая недостаточность почек увеличивает период полувыведения до двадцати часов, 5-7 часов – при гемодиализе (концентрация активного вещества в плазме снижается при этом до 60 % от первичного значения). Около 84 % ацикловира выделяется почками в первоначальном виде, 14 % - в виде метаболита. Клиренс активного вещества почками – 75-80 % от клиренса плазмы в целом. Менее двух процентов ацикловира выводится посредством кишечника.

В каких случаях применяется?

«Ацикловир форте» используется в следующих случаях:

• первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и/или кожи, вызванные первым и вторым типом вирусов Herpes simplex, в том числе для лечения генитального герпеса;
• рецидивирующие инфекции, обусловленные вирусами первого и второго типа Herpes simplex при нормальном статусе иммунитета (как профилактическое средство от обострений);
• рецидивирующие и первичные инфекции, которые вызвали вирусы первого и второго типа Herpes simplex с иммунодефицитом (в качестве профилактики);
• рецидивирующие и первичные инфекции, обусловленные вирусом Varicella zoster, в том числе ветряной оспой и опоясывающим лишаем – терапия Herpes zoster;
• ВИЧ-инфекция (первые клинические признаки, стадия СПИДа, развернутая картина заболевания), состояние пациента после трансплантации костного мозга (как часть комплексной терапии).

Противопоказания

Как указывает инструкция по применению к «Ацикловиру форте», в числе абсолютных противопоказаний: дефекты усвоения глюкозы и галактозы, непереносимость галактозы, недостаток лактазы; время грудного вскармливания, возраст пациента до трех лет, а также индивидуальная непереносимость того или иного компонента лекарства и ганцикловира.

Относительными противопоказаниями, когда препарат назначается под контролем врача, считается использование его в больших дозировках, в особенности при дегидратации; нарушения функционирования почек; неврологические реакции и нарушения при использовании лекарственных цитотоксических средств, в том числе с отягощенным анамнезом; пожилой возраст; беременность.

Дозировка

«Ацикловир форте» 400 мг в таблетках следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно сразу после или во время приема пищи. Применяется он по индивидуальной схеме, основываясь на степени тяжести заболевания.

• Инфекции, обусловленные первым и вторым типом вируса Herpes simplex: противовирусный препарат назначается взрослым пять раз в день (требуется делать перерывы на четыре часа днем и на восемь – ночью) пятидневным курсом по 200 миллиграммов. Увеличение длительности курса до десяти дней становится возможным, если болезнь протекает тяжело. Разовая дозировка 400 миллиграммов используется при проведении комплексной терапии больных с выраженным иммунодефицитом, включая развернутые клинические признаки ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга. Чтобы провести профилактику повторения инфекций, обусловленных вирусами Herpes simplex, при рецидиве заболевания и отсутствии дефектов иммунного статуса «Ацикловир форте» выписывается четыре раза в день (перерывы по 6 часов) курсом от 6 до 12 месяцев по 200 миллиграммов. Взрослым пациентам с иммунодефицитом в качестве профилактики рекомендуется использовать такие же дозировки лекарственного средства. Максимально допустимо до 400 миллиграммов пять раз в день (зависит от характера инфекции). «Ацикловир форте» при простуде на губах детям назначается в соответствии со схемой, которая подходит взрослым.

• Инфекции, обусловленные Varicella zoster, требуют следующих дозировок для взрослых пациентов: пять раз в день (с перерывами днем на четыре часа и ночью – на 8) по 800 миллиграммов в течение 7-10 дней; при ветряной оспе детям: по 20 миллиграммов на кг четыре раза в день (максимум – 800 миллиграммов), пятидневный курс; детям от трех до шести лет – по 400 миллиграммов четыре раза в день; от шести лет – по 800 миллиграммов четыре раза в день. При лечении инфекций Herpes zoster у взрослых пациентов назначается по 800 миллиграммов каждые шесть часов, пятидневным курсом. Дозировка «Ацикловира форте» должна строго соблюдаться.
• В чем заключается специфика использования пациентам с дефектами функционирования почек Herpes simplex? Если креатининовый клиренс менее 10 мл в минуту, «Ацикловир форте» выписывается в разовой дозировке 200 мг, два раза в день (с двенадцатичасовыми перерывами); Varicella zoster: при креатининовом клиренсе препарат назначается по 800 мг, два раза в день с такими же перерывами; если клиренс от 10 до 25 мл в минуту, лекарственное средство нужно принимать в той же самой разовой дозировке три раза в день с восьмичасовыми перерывами. Побочные действия таблеток «Ацикловир форте» преимущественно переносятся пациентами хорошо.

Альтернативой может выступить возможность использования "Ацикловира" в виде инфузий внутривенно.

Побочные проявления

При приеме противовирусного препарата внутрь могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Иммунная система: в редких случаях анафилаксия.

Система пищеварения: боль в животе, диарея, рвота и тошнота; в редких случаях – преходящее усиление активности трансаминаз печени и концентрации билирубина; крайне редко – желтуха и гепатит.

ЦНС: головокружение и головная боль; в очень редких случаях – парестезии, спутанное сознание, ажитация, сонливость, галлюцинации, кома, энцефалопатия, судороги, дизартрия, атаксия, тремор, психотические расстройства.

Мочевыделительная система: в редких случаях – преходящее усиление содержания креатинина и мочевины в кровяной плазме; очень редко – почечная колика и острая недостаточность почек.

Дыхательная система: в редких случаях может появиться одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто возникает сыпь, включая кожный зуд и фотосенсибилизацию; нечасто – выпадение волос диффузного типа (поскольку такой вид выпадения обусловлен различными патологиями и приемом препаратов, то связь между ним и употреблением ацикловира неопределенная), крапивница; в редких случаях – отек ангионевротический; еще реже – экссудативная многоформная эритема, в том числе синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Кроветворная система: в очень редких случаях – тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Другие: часто – утомляемость и лихорадка; реже – недомогание.

При внутривенных инфузиях побочные проявления следующие.

Кроветворная система: редко – тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Система иммунитета: в редких случаях – анафилаксия.

Система пищеварения: рвота и тошнота, гораздо реже – боль в животе и диарея.

Печень: довольно часто наблюдается преходящее усиление активности трансаминаз печени; очень редко – гепатит, желтуха, преходящее усиление концентрации билирубина.

ЦНС: в редких случаях – головокружение и головная боль, спутанность сознания, ажитация, атаксия, тремор, галлюцинации, дизартрия, психотические признаки, кома, энцефалопатия, сонливость и судороги.

Часто со стороны сосудистой системы – флебит.

Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: в очень редких случаях – одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто – сыпь, крапивница и зуд (в том числе фотосенсибилизация); реже – отек ангионевротический.

Система мочевыделения: часто – усиление в крови концентрации креатинина и мочевины; в очень редких случаях – нарушение почечного функционирования, почечная колика, острая недостаточность почек. Быстрое увеличение степени креатинина и мочевины в крови обусловлено предположительно кульминацией содержания ацикловира в кровяной плазме, а также особенностями водно-солевого обмена.

Во избежание подобных явлений инфузию внутривенно нужно осуществлять медленно, на протяжении часа. Колика в почке может быть обусловлена дефектами почечного функциоинрования. Требуется обеспечение поддержания нормального водно-солевого обмена в человеческом организме. В редких случаях может перерасти в почечную недостаточность острого характера.

Общие реакции: в редких случаях – лихорадка и общая слабость.

Местные реакции: процесс воспаления в месте введения. Если ацикловир случайно попадает в пространство вне клетки, при внутривенной инфузии могут выявиться тяжелые воспалительные местные реакции, что способно привести к кожным деструктивным изменениям.

Использование беременными и кормящими матерями

При беременности принимать таблетки «Ацикловир форте» можно только после оценки соотношения риска и пользы. Во время кормления грудью лечиться препаратом нельзя.

При дефектах почечного функционирования и в пожилом возрасте

В соответствии с инструкцией препарат при нарушениях функционирования почек используется осторожно. Нежелательно применение при серьезных дефектах почечной деятельности. Во время приема нужно контролировать свое состояние (в крови уровень мочевины, а также креатинин в кровяной плазме).

Пожилым пациентам «Ацикловир должен назначаться под контролем специалиста.

Особые указания по применению лекарственного препарата

Необходимо брать в расчет, что при использовании «Ацикловира форте» может развиться острая недостаточность почек из-за появления осадка из кристаллов активного вещества, что в особенности возможно при быстром внутривенном введении, применении наряду с нефротоксическими средствами, у больных с нарушениями почечного функционирования и при недостаточной водной нагрузке.

Не все знают, от чего помогает "Ацикловир Форте".

При применении препарата нужно контролировать состояние почек (следить за уровнем креатинина в кровяной плазме и азота мочевины в крови).

Терапия пожилых пациентов должна проводиться при достаточном повышении водной нагрузки и под врачебным наблюдением, поскольку у этой категории увеличивается время полувыведения ацикловира.

Во время терапии генитального герпеса нужно избегать интимных связей или пользоваться презервативами, потому что использование средства не предупреждает передачу партнерам вируса.

Аналоги «Ацикловира форте»

У медикамента имеются такие аналоги, как «Провирсан», «Герперакс», «Ацикловир», «Гервиракс», «Ацигерпин», «Зовиракс», «Медовир», «Виворакс», «Виролекс». Назначать их должен врач.

"Зовиракс" в форме крема для наружного применения назначают для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, включая герпес губ.

"Ацигерпин" - при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Отзывы

В соответствии с отзывами «Ацикловир форте» – это эффективное и недорогое противовирусное средство. В некоторых случаях он используется наряду с другими лекарствами. О развитии побочных эффектов сообщается редко. У некоторых пациентов могут возникнуть диспепсические явления, если превысить дозировку «Ацикловира форте».