Медпрепарат «Бисептол»: показания к применению и свойства

Эффективным антибактериальным средством является медпрепарат «Бисептол». Показания к применению данного лекарства основываются на его противомикробной активности. Средство «Бисептол» - это сульфаниламидный комбинированный медпрепарат с широким антибактериальным спектром.

Свойства

Данный препарат является сульфаниламидным антибиотиком. У него средняя продолжительность действия. В составе лекарства два активных вещества - триметоприм и сульфаметоксазол. Поэтому медпрепарат и называется «Бисептол». Показания к применению данного средства основываются на его механизме действия. Лекарство ингибирует синтез такого вещества, как фолиевая кислота, методом антагонизма (конкурентного) ПАБК. Триметоприм является ингибитором бактериальной редуктазы, которая отвечает за синтез такого биологически активного соединения, как тетрагидрофоливая кислота. Оба действующих вещества в комбинации проявляют синергизм. Их комбинация также позволяет избежать быстрой адаптации патогенов к препарату.

Фармакокинетика

Оба действующих составляющих медпрепарата достаточно быстро попадают в кровь из ЖКТ. Пиковая концентрация двух компонентов в сыворотке наблюдается спустя 1–4 часа. Распределение их в организме несколько отличается. Сульфаметоксазол обнаруживается только во внеклеточных средах, а триметоприм — в любых жидкостях. Наибольшая концентрация последнего наблюдается в секретах бронхиальных и предстательной желез, а также в желчи. Массовая доля сульфаметоксазола в жидкостных средах несколько меньше. Два компонента в больших концентрациях обнаруживаются в мокроте, влагалищных выделениях, жидкостях среднего уха . Как правило, объем распределения для них равняется следующим значениям: сульфаметоксазол - 360 мл/кг, триметоприм - 2000 мл/кг. Они оба метаболизируются печенью. Выводятся данные вещества по большей части через почки. Их концентрация в моче намного больше, чем в крови. Период полувыведения равняется 8–10 часам для триметоприма и 10 часам для сульфаметоксазола. Почечная недостаточность способствует увеличению периода полувыведения. Оба компонента проникают в кровоток плода у беременных женщин и в грудное молоко у кормящих матерей. Это нужно учитывать, назначая медпрепарат «Бисептол». Показания к применению должны основываться на соотношении уровня рисков и ожидаемой пользы.

Показания

Как правило, врачи назначают при различных инфекциях препарат «Бисептол». Показания к применению нужно определять с учетом чувствительности микроорганизмов к действующим компонентам лекарства. Данное средство назначают для лечения:

• инфекций мочевыводящих путей;
• острых средних отитов;
• пневмоний (спровоцированных Pneumocystis carinii);
• для профилактики заражения ВИЧ-инфицированных тем же возбудителем;
• обострений хронического бронхита;
• инфекций ЖКТ;
• диареи путешественников;
• нокардиоза;
• токсоплазмоза.

Применение

Минимальной формой выпуска препарата являются таблетки - 120 мг, а максимальной – лекарство «Бисептол 480» . Инструкция по применению гласит, что при воспалительных процессах в мочевых путях, инфекционных недугах пищеварительного тракта, которые вызваны возбудителем Shigella, а также при обострениях хронических бронхитов у взрослых людей средняя доза составляет 960 мг перорально два раза в сутки. При воспалениях мочевыводящих путей лекарство принимают от 10 до 14 дней. При обострениях хронических бронхитов срок приема — две недели. При инфекциях ЖКТ — 5 суток. Для пациентов с клиренсом креатинина равным 15–30 мл/мин. дозировку нужно снизить вполовину. Если значение ≤15 мл/мин., медпрепарат принимать нельзя. Существует форма препарата в виде сиропа - «Бисептол» детский. Инструкция гласит, что детям давать данное средство можно с трехмесячного возраста (с осторожностью).

Противопоказания

При повышенной чувствительности к триметоприму и/или сульфаметоксазолу препарат использовать нельзя. Противопоказаниями также являются мегалобластная анемия из-за дефицита фолиевой кислоты; беременность и лактация; тяжелые печеночная и/или почечная недостаточности.

Побочные эффекты

Как правило, чаще всего во время терапии медпрепаратом «Бисептол» регистрируют побочные эффекты, связанные с пищеварительной системой: анорексию, тошноту и рвоту, боли в животе, диарею, псевдомембранозный колит. Иногда наблюдается увеличение активности ферментов печени, а также количества кератинина в крови. Нередкими являются и кожно-аллергические симптомы: крапивница, сыпи. В редких случаях – синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона; апластическая, мегалобластная, гемолитическая анемии; некроз печени; эозинофилия; аллергический миокардит; гипопротромбинемия; сосудистые отеки; метгемоглобинемия; анафилактические реакции; заболевание Шенляйна-Геноха; полиморфная эритема; десквамационный дерматит; озноб; светобоязнь; лихорадка; аллергии. Иногда наблюдаются сывороточная болезнь, волчаночный синдром. Возможны также глоссит, гепатит, панкреатит, стоматит. Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, анурия, нефротоксический синдром, гипонатриемия, гиперкалиемия. Нервная система: головная боль, апатия, атаксия, менингит, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, периферический неврит, шум в ушах. Опорно-двигательный аппарат: миалгии и артралгии. Дыхательная система: образование легочных инфильтратов, кашель, одышка. Возможны также слабость, бессонница, ощущение разбитости.

Особые указания

Нужно с осторожностью использовать медпрепарат «Бисептол» при почечной и/или печеночной недостаточностях, нехватке фолиевой кислоты (у пожилых людей, при алкоголизме, на фоне приема противосудорожных препаратов, при синдроме нарушенного всасывания, при дефиците питания), при серьезных аллергических недугах, нарушениях кроветворения. Больные должны выпивать достаточно жидкости во избежание закупорки почечных канальцев и кристаллурии. Продолжительное лечение предусматривает контроль состава крови. У пожилых пациентов увеличивается риск поражения почек либо печени, а также угнетения эритропоэза и тяжелых кожных недугов. При СПИДе на фоне пневмоцистной инфекции могут наблюдаться при приеме препарата «Бисептол» следующие симптомы: увеличение активности аминотрансфераз, сыпи, лейкопения, гипонатриемия, лихорадка. В период лечения пациентам нужно избегать попадания на кожные покровы прямых лучей солнца во избежание фотосенсибилизации. Не нужно использовать медпрепарат при тонзиллитах, вызванных В-гемолитическими стрептококками. Лекарство «Бисептол» способно примерно на 10% увеличивать данные результатов пробы Яффе с применением основного пикрата.

Взаимодействие

Такие препараты, как «Дифенин», непрямые антикоагулянты, НПВП, производные сульфонилмочевины, барбитураты увеличивают риск возникновения побочных эффектов. Витамин С повышает вероятность развития кристаллурии. Пожилым людям не рекомендуется применять препарат совместно с тиазидами и некоторыми другими мочегонными средствами - может развиться кристалурия. Лекарство «Бисептол» снижает активность трициклических антидепрессантов. При передозировке медпрепаратом прекращают его прием, вызывают рвоту, пьют большое количество жидкости.