"Бисептол 480" в таблетках: инструкция по применению, от чего помогает, отзывы

Медицинское средство "Бисептол 480" является комбинированным противомикробным сульфаниламидным препаратом

Одна из фармакологических форм лекарства – концентрат для изготовления растворов для инфузий, который представляет собой прозрачную, без цвета либо желтоватую жидкость со специфическим запахом этанола, разлитую в стеклянные ампулы по 5 мл. Ампулы упакованы в картонные пачки по две контурные ячейки, либо без них – по 10 ампул в коробке.

Состав концентрата в одной ампуле: активные элементы сульфаметоксазол и триметоприм, а также дополнительные вещества - гидроксид натрия, метабисульфит натрия, этиловый спирт, пропиленгликоль, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Таблетки

Таблетки "Бисептол 480" имеют белый с желтоватым оттенком цвет, круглую плоскую форму, риску и гравировку "Bs". В их состав включены триметоприм и сульфаметоксазол (в качестве действующих веществ), а также вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, поливиниловый спирт, магния стеарат, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат. Они расфасованы в красные блистеры по 14 штук (2 блистера в картонной упаковке) либо по 20 штук (1 блистер в упаковке).

Отзывы о таблетках "Бисептол 480" в основном положительные. Препарат пользуется популярностью у потребителей.

Фармакологическое воздействие

Медицинское средство "Бисептол 480" – антибактериальное комбинированное средство, в составе которого присутствует сульфаметоксазол, высокоэффективное противомикробное химическое вещество средней продолжительности действия, подавляющее выработку фолиевой кислоты методом антагонизма с кислотой парааминобензойной. Кроме тоже в препарате содержится воторое активное вещество - триметоприм, которое представляет собой бактериостатический антибиотик, подавляющий бактериальную редуктазу кислоты дигидрофолиевой.

Подобное сочетание способствует синергизму антибактериального воздействия, в связи с чем лечебный эффект от такого комплекса существенно повышается в сравнении с действием иных медикаментозных препаратов.

Согласно инструкции, "Бисептол 480 мг" является антибиотиком обширного спектра активности, и проявляет ее в отношении следующих разновидностей патологических микроорганизмов:

• Neisseria gonorrhoeae (в том числе энтеротоксогенные штаммы);
• Streptococcus (Streptococcus pneumoniae);
• Neisseria meningitides;
• Klebsiella;
• Staphylococcus;
• Escherichia coli;
• Enterobacter;
• Haemophilus influenza;
• Proteus spp.;
• Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi);
• Proteus mirabilis;
• Bacillus anthracis;
• Vibrio cholera;
• Listeria spp.;
• Bordetella pertussis;
• Nocardia asteroids;
• Enterococcus faecalis;
• Pasteurella spp.;
• Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae);
• Legionella pneumonia;
• некоторые разновидности Pseudomonas (кроме P. aeruginosa);
• Providencia;
• Morganella spp.;
• Serratia marcescens;
• Yersinia spp.;
• Actinomyces israelii;
• Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis);
• Shigella;
• Plasmodium spp.;
• Pneumocystis carinii;
• Histoplasma capsulatum;
• Leishmania spp.

Лекарственное средство подавляет жизнедеятельность кишечных палочек, снижает в кишечнике уровень синтеза никотиновой кислоты, тиамина, рибофлавина, иных витаминов группы B. Продолжительность лечебного воздействия – семь часов.

Это подтверждает инструкция к "Бисептолу 480".

Фармакокинетика

Медицинское средство проникает быстро во все ткани и системы организма, а также в его биологические жидкости. Оно способно проникать через гистогематический и гематоэнцефалический барьеры и выделяться с грудным молоком. Концентрации активных элементов в легких и моче существенно превышает плазменную. В выделениях из влагалища, бронхиальном секрете, слюне, костях, тканях, жидкостях предстательной железы и среднего уха, грудном молоке, желчи, влаге глаза, спинномозговой и интерстициальной жидкости триметоприм и сульфаметоксазол накапливаются в наименьшей степени.

Как нам сообщает инструкция по применению к таблеткам "Бисептол 480" и раствору, распределяются оба действующих компонента по-разному: триметоприм – вне клеточных структур и внутри них, а сульфаметоксазол – исключительно во внеклеточных пространствах. С плазменными белками связывается 43% триметоприма и 68% сульфаметоксазола. Оба главных элемента подвергаются активному метаболизму в тканях печени. В наибольшей степени метаболизм походит сульфаметоксазол, формируя ацетилированные производные – продукты распада, которые не обладают противомикробной функциональностью.

В соответствии с инструкцией к "Бисептолу 480", экскретируется данный лекарственный препарат почками методом клубочковой фильтрации, а также с помощью канальцевой секреции. До 85% общей концентрации активных веществ выводится примерно через 72 ч метаболитами. В первоначальном виде выводится приблизительно 18% сульфаметоксазола и 51% триметоприма. Показатель концентрации активных элементов в моче выше, чем в крови.

Посредством кишечника медикаментозное средство выделяется в несущественном количестве. Для сульфаметоксазола период полувыведения составляет примерно 9–11 часов, для вещества триметоприм – 11–13 часов. В детском возрасте подобный показатель значительно меньше и напрямую зависит от возраста пациента: на первом году жизни он составляет 7–9 часов, от 1 до10 лет – 5–7 ч. Повышается период полувыведения у больных в пожилом возрасте, имеющих нарушения активности почек.

В каких случаях целесообразно применение "Бисептола 480"?

Показания к назначению

От чего помогает данное лекарство, можно узнать из аннотации по его применению. В перечень основных состояний, при которых может использоваться это медицинское средство, входят:

• инфекции пищеварительных органов: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, сальмонеллоносительство, холангит, холецистит, которые вызваны энтеротоксичными видами кишечной палочки, гастроэнтерит, холера;
• инфекции органов мочевыделительной и репродуктивной систем острого и хронического течения: пиелит, уретрит, венерическая лимфогранулема, пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея, эпидидимит, мягкий шанкр, гранулема паховая;
• инфекционное поражение ЛОР-органов: отит, ангина, воспаление голосовых связок, скарлатина, синусит;
• инфекции дыхательных органов: бронхит острого и хронического течения, абсцесс легкого, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь;
• кожные инфекции и поражение мягких тканей: акне, пиодермия, фурункулез, инфекции раневых поверхностей и абсцессы, инфицирование после оперативных вмешательств;
• прочие инфекционные патологии: сепсис, бруцеллез острого течения, токсоплазмоз, коклюш (в составе комбинированной терапии), остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, малярия, южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания к использованию

Для применения "Бисептола" 480 мг существуют абсолютные и относительные ограничения. В перечень абсолютных противопоказаний включены такие состояния:

• печеночная недостаточность;
• недостаточность почечных функций с креатининовым клиренсом менее 14 мл/мин;
• анемия мегалобластная, возникшая в результате недостаточности фолиевой кислоты;
• агранулоцитоз;
• апластическая анемия;
• анемия, связанная с недостатком витамин В 12;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• лейкопения;
• гипербилирубинемия в детском возрасте;
• внутримышечные инъекции лекарственного средства детям, ранее 6 лет;
• новорожденность и младенческий возраст до 2 месяцев;
• беременность, лактация;
• высокая чувствительность к сульфаниламидным медикаментам, триметоприму и иным элементам средства "Бисептол 480".

Относительными противопоказаниями для назначения данного лекарства (использование с осторожностью) являются:

• дефицит витамина В9;
• бронхиальная астма,
• недостаточная функциональность печени и почек;
• патологии щитовидной железы.
  

Режим дозирования и инструкция

Раствор, который приготавливается из концентрата медикаментозного средства, следует вводить капельно внутривенно. Применять лекарство в виде быстрой инъекции нельзя. Для разведения концентрата допускается использование следующих инфузионных растворов:

• раствор декстрозы;
• раствор хлорида натрия (а также оба в совокупности);
• раствор Рингера.

Рекомендованные дозировки:

• детям до 12 лет: дозу определяют из расчета 35 мг на килограмм веса и делят на два введения в равных объемах;
• детям после 12 лет и взрослым больным: 960 мг 2 раза в день; в случае необходимости разрешается повышение дозировки до 1440 мг.

Приготовление концентрата данного лекарственного средства рекомендовано в следующих пропорциях: 1 ампула препарата – 125 мл раствора для инфузий; 2 ампулы медикамента – 250 мл раствора; 3 ампулы – 500 мл раствора.

С инфузионными растворами, которые не были перечислены выше, либо иными медицинскими препаратами "Бисептол 480" смешивать нельзя. Больным с недостаточностью почек при КК от 14 до 35 мл/мин дозировку медикаментозного препарата снижают на половину от терапевтической.

Побочные явления

При применении "Бисептола 480" по показаниям с соблюдением режимов дозирования лекарство пациентами переносится в большинстве случаев хорошо, однако возможно развитие таких побочных симптомов:

• ЦНС: цефалгия, головокружение, периферический неврит апатия, тремор, депрессия, асептический менингит;
• пищеварение: анорексия, рвота, диарея, тошнота, абдоминальные боли, гастрит, стоматит, глоссит, усиление функций печеночных ферментов, гепатит, некроз печени, псевдомембранозный энтероколит, холестаз;
• дыхательные органы: бронхоспазмы, инфильтрация легочных тканей;
• кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия;
• мочевыделение: нарушение почечной функциональности, интерстициальный нефрит, гематурия, полиурия, гипокреатининемия, кристаллурия, увеличение концентраций мочевины, токсическая нефропатия со уменьшением диуреза до анурии и олигурии;
• костная и мышечная система: артралгия, миалгия;
• гиперчувствительность: сыпь на коже, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, гипертермия, отек Квинке, краснота склер;
• реакции в местах введения: тромбофлебит, болезненность;
• прочие явления: гипогликемия.

Это подтверждают инструкция и отзывы к таблеткам "Бисептол 480", а также к раствору.

Симптомы передозировки

Симптомами передозировки данным медицинским средством могут быть: кишечная колика, рвота, тошнота, цефалгия, головокружение, обморок, депрессия, спутанность сознания, сонливость, гематурия, изменение зрения, лихорадочное состояние, кристаллурия. В результате длительной передозировки возможно формирование лейкопении, тромбоцитопении, анемии, желтухи.

Для терапии подобных патологических состояний необходимо промывание желудка и обеспечение приема лекарственных средств, провоцирующих подкисление мочи для повышения выведения триметоприма. Кроме этого, следует обеспечить прием повышенного объема жидкости. Для устранения воздействия на костный мозг триметоприма следует вводить кальция фолинат внутримышечно в дозировке 5–15 мг/сут.

Для стимуляции эритропоэза при подавлении триметопримом функций кроветворения костного мозга необходимо внутримышечно вводить фолиевую кислоту. При необходимости рекомендовано проведение гемодиализа.

Так сказано в инструкции по применению к таблеткам "Бисептол 480" для взрослых, а также раствору.

Особые рекомендации

При использовании медицинского средства у больных с синдромом иммунодефицита, применяющих ко-тримоксазол для терапии пневмоцистной пневмонии, более часто наблюдаются такие отрицательные эффекты, как кожные высыпания, гипертермия, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в крови рекомендовано определять каждые три дня перед очередной инфузией. Если подобный показатель менее 150 мкг/мл, применение лекарства следует прекратить, пока он не достигнет уровня 120 мкг/мл. Длительное лечение медикаментом требуется проводить под контролем состояния печени, почек и свойств периферической крови.

В целях профилактики кристаллурии у пациентов необходимо поддерживать в достаточном количестве объем выделяемой мочи. В результате ухудшения функций почек существенно повышается вероятность возникновения токсических и аллергических осложнений при использовании сульфаниламидов.

На фоне терапии нецелесообразно употреблять в пищу такие продукты, которые в больших количествах содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, помидоры, шпинат, морковь, цветную капусту). Из-за потенциального повышения фотосенсибилизации при использовании таблеток "Бисептол 480" рекомендуется избегать искусственного и солнечного ультрафиолетового облучения.

Медикаментозное взаимодействие

При одновременной терапии данным медицинским препаратом с фенитоином, пероральными гипогликемическими медикаментами, производными варфарина усиливается их воздействие, наблюдает продление протромбинового времени и продолжительность кровотечения. Одновременно с мочегонными средствами и тиазидными диуретиками повышается вероятность развития тромбоцитопении у людей пожилого возраста. При терапии циклоспорином понижается его концентрация в плазме.

Взаимодействие "Бисептола 480" с препаратами, содержащими бикарбонаты и ко-тримоксазолом, запрещено. С непрямыми коагулянтами – происходит усиление их антикоагулянтной активности, с гипогликемическими средствами и метотрексатом – увеличивается их эффективность, с рифампицином - уменьшает период полувыведения элемента триметоприма, с варфарином - ослабляется печеночный метаболизм и усиливается его воздействие. Пириметамин повышает риск формирования мегалобластной анемии. При приеме с диуретиками развивается тромбоцитопения. При использовании одновременно с прокаином, прокаинамидом, бензокаином и иными медикаментами, при гидролизе которых формируется ПАБК: снижается эффект ко-тримоксазола. С барбитуратами, фенитоином, пара-аминосалициловой кислотой усиливаются проявления нехватки фолиевой кислоты.

Инструкция по применению к "Бисептолу" 480 мг должна строго соблюдаться.

Цена медикамента

Средняя стоимость данного лекарственного средства в виде растворов для инфузий составляет 420 рублей. Медикамент в форме таблеток стоит приблизительно 30 рублей.

Аналоги

Аналогичными по содержанию активных элементов и терапевтическому воздействию лекарственными средствами являются:

• "Бактрим";
• "Ко-тримоксазол";
• "Брифесептол";
• "Двасептол";
• "Би-Септин";
• "Метосульфабол" и другие.
  

"Ко-тримоксазол"

Является антибиотиком с широким спектром действия. Эффективен в отношении многих известных штаммов бактерий. Принимать медикамент можно только после консультации с доктором, поскольку не исключены побочные эффекты.

Инструкция по применению подробно описывает способ употребления и дозировку, которые устанавливаются в соответствии с возрастом пациента. Эти предписания следует соблюдать, чтобы минимизировать негативные явления, вызванные попаданием в организм лекарственных веществ в чрезмерной концентрации.

Показан при инфекциях мочеполовых органов: уретрите, цистите, пиелите, пиелонефрите, простатите, эпидидимите, гонореи (мужской и женской), мягком шанкре, венерической лимфогранулеме, паховой гранулеме; инфекциях дыхательных путей: бронхите (остром и хроническом), бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, бронхопневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекциях ЛОР-органов: среднем отите, синусите, ларингите, ангине, скарлатине; инфекциях ЖКТ: брюшном тифе, паратифе, сальмонеллоносительстве, холере, дизентерии, холецистите, холангите, гастроэнтеритах, вызванных энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекциях кожи и мягких тканей: акне, фурункулезе, пиодермии, раневых инфекциях; остеомиелите (остром и хроническом) и др., остеоартикулярных инфекциях; бруцеллезе (остром); южноамериканском бластомикозе; малярии (Plasmodium falciparum); токсоплазмозе (в составе комплексной терапии).

"Бактрим Бактрим"

Противомикробное средство широкого спектра действия. Препарат показан при венерической лимфогранулеме, эпидидимите, цистите, пиелите, пиелонефрите, гонореи, паховой гранулеме, мягком шанкре, уретрите, простатите; патологиях ЖКТ: холере, брюшном тифе, дизентерии, гастроэнтерите, холецистите, холангите, паратифе, сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; болезнях дыхательных путей: пневмоцистной пневмонии, остром и хроническом бронхите, пневмонии крупозной, бронхоэктатической болезни, бронхопневмонии; ЛОР-органов: при ангине, ларингите, скарлатине, среднем отите, синусите; мягких тканей и кожи: фурункулезе, акне, пиодермии, а также раневых инфекций. Кроме того, "Бактрим", эффективен при бруцеллезе, остеоартикулярных инфекциях, малярии, токсоплазмозе и южноамериканском бластомикозе.

Отзывы о "Бисептоле 480"

Практически каждому человеку сегодня известен данный медикаментозный препарат, что обусловлено уже очень давним его существованием на отечественном фармакологическом рынке. Пациенты отмечают, что прием этого лекарства всегда сопровождается многочисленными неприятными симптомами побочного действия. У них развиваются в большинстве случаев выраженные явления диспепсии, требующие приема других медикаментов для симптоматического лечения, а также головные боли, нарушение оттока мочи, болезненность в печени, которая может быть обусловлена нарушением ее работы и затрудненным оттоком желчи. Одним словом, пациенты опасаются приема этого лекарственного средства в силу того, что при его высокой эффективности может возникнуть еще больший вред здоровью.

Специалисты утверждают, что подобный медикамент ни в коем случае нельзя использовать самостоятельно, поскольку он имеет массу серьезных противопоказаний и ограничений к использованию.

Мы рассмотрели инструкцию по применению и отзывы к "Бисептолу 480" в таблетках и растворе.