Агонист - это биохимическое вещество

Ознакомившись с материалом данной статьи, читатель сможет найти информацию об агонистах, узнать их разновидности и принципы действия, селективность и спектры действия агонистов в организме живого существа.

Что такое агонисты

Агонист – это хим. соединение, взаимодействующее с рецептором и способное влиять на его состояние, вызывая тем самым отклик биологического характера. Агонисты делятся на обычные, обратные и антагонисты, причем первые усиливают рецепторный отклик, вторые уменьшают отклик рецептора и третьи способны блокировать действие других агонистов.

Что такое агонист? Значение слова можно интерпретировать по-разному. Давайте разберемся. Дополняя вышесказанное определение, можно сказать, что агонист – это тип веществ (медицинский препарат), возбуждающий или повышающий активность рецепторов конкретного типа, а вследствие этого ведущий к ослаблению или усилению фармакологического или физиологического клеточного ответа, например, сокращению клетки, ее секреции и активности, активации деятельности фермента или стадии расслабления.

Агонист - что это такое? К агонистам относятся все виды нейромедиаторов, различные гормоны и т.д. Все они способны в быстром темпе активировать процессы, происходящие внутри клетки. Процесс взаимодействия рецептора с агонистом происходит в клеточной мембране, а именно на ее обратной стороне, передавая сигнал внутрь клетки посредством вторичных посредников, через их активацию при передаче самого сигнала.

Принцип работы

Агонист – это вещество эндогенного или экзогенного типа. К эндогенным относят нейротрансмиттеры и вещества, выделяемые органами внутренней секреции, – гормоны, а медицинские препараты называют экзогенными агонистами. Эндогенные агонисты вырабатываются в определенной норме внутри нашего организма и опосредствуют рецепторную функцию. Ярким примером такого вида веществ является дофамин, который воздействует на рецепторы дофамина.

Важен ли агонист? Значение его в организме, без преувеличения, огромное! В механизме рецепторной активации коагонистов задействуется определенное количество молекул разного вида. Типичным примером подобного явления служит связывание в одночастье глицина с глутаматом в рецепторе-NMDA.

Существуют агонисты, носящие необратимый характер, то есть они при связывании с рецептором держат его в состоянии постоянной активности. Данное явление представляет собой термодинамически чрезвычайно выгодный процесс, а вид установленной связи, будь то нековалентная или ковалентная, не имеет никакого практического значения.

Общий спектр эффективности

Агонисты можно классифицировать в соответствии с их силой воздействия и ответного физиологического направления. Различия в классификации базируются только на силе рецепторного отклика и никаким образом не сообщаются с аффинностью лигандов.

Классификация агонистов в соответствии с их силой воздействия:

1. Обратный агонист – это вещество, способное уменьшать конститутивную рецепторную активность, при условии, что рецептор имеет таковой вид активности.

2. Частичными агонистами называют те соединения, которые получают отклик от клетки, немного уступающий по силе отклика полному агонисту.

3. Полными агонистами именуются химические соединения, вызывающие отклик, аналогичный отклику эндогенного агониста.

4. Суперагонист – это вещество, способное превысить силу воздействия агониста эндогенного типа.

Селективность агонистов

Селективный агонист - что это такое? Селективными их называют тогда, когда агонист вызывает активацию конкретного рецептора либо целого подтипа определенного рецептора. Селективная степень может варьироваться. На сегодняшний день можно встретить экспериментальные данные о том, что одни и те же виды лигандов способны к взаимодействию с теми же рецепторами, то есть вещество может приобретать свойства как полного агониста, так и обратного агониста или антагониста в зависимости от условий, в которых они воздействуют на рецептор.

В заключение можно подытожить, что агонисты бывают как природного происхождения, так и созданные человеком и используемые в качестве лекарственных средств для борьбы с какими-либо проблемами организма, они имеют определенную классификацию, соответствующую параметрам их силы влияния и направления ответа физиологического характера, и могут даже менять свои свойства в определенных случаях.