"Клоназепам": инструкция по применению, описание, фармакологическое действие

"Клоназепам" – это весьма популярный препарат, применяющийся для лечения многих разнообразных патологических состояний. Медикамент обладает важной особенностью, которая заключается в том, что применение его возможно даже для детей с самых первых минут жизни.

Общая характеристика. Лекарство "Клоназепам"

Данный препарат имеет следующее международное и химическое название: clonazepam; 5-(2-хлорофенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.

Основными физико-химическими свойствами, которыми обладает данное лекарственное средство, являются:

• если в одной таблетке содержится 0.0005 г действующего вещества, то она имеет бледно-оранжевый окрас;
• бледно-фиолетовую окраску имеет таблетка, содержащая 0.001 г действующего вещества;
• если же таблетка белого цвета, то в ней содержится 0.002 г действующего вещества;
• форма таблетки плоскоцилиндрическая, с черточкой;
• на одной из сторон указана информация о товарном знаке предприятия.

Таким образом, одна таблетка препарата может содержать 0,0005 г, или 0,001 г, или 0,002 г действующего вещества.

В качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, красители могут входить в состав препарата "Клоназепам".

Аналоги упомянутого лекарственного средства представлены препаратами "Ривотрил", "Клонотрил", "Нитразепам". Действующее вещество во всех предложенных вариантах используется одно. Отличительным признаком является только компания-производитель, выпускающая "Клоназепам". Цена на препарат в аптеках Российской Федерации на данный момент колеблется от 95-ти до 170-ти рублей.

Общая информация

"Клоназепам" в аптеках отпускается только по рецепту врача. После приобретения средства его необходимо хранить в оригинальной упаковке в месте, которое закрыто от воздействия прямых солнечных лучей, при комнатной температуре в сухом прохладном месте. Три года может храниться после вскрытия коробки препарат "Клоназепам".

Форма выпуска данного лекарственного средства - таблетированная. Встречаются, как уже было указано, следующие дозировки: 0,0005 г, или 0,001 г, или 0,002 г действующего вещества в таблетке. Упаковка содержит 30 таблеток препарата "Клоназепам". Цена данного лекарственного средства достаточно приемлема.

Как и у прочих препаратов, у данного средства имеются свои побочные эффекты. В некоторых случаях возникает необходимость обращения за медицинской помощью при приеме препарата "Клоназепам". Отзывы пациентов говорят о том, что нередки случаи тяжелых судорог, пожелтения кожных покровов и склер, нарушения зрения, сонливости и головокружения, повышенного слюноотделения, плохой координации, нервозности, депрессивных состояний, запора, аллергических проявлений. В таких случаях крайне важно немедленное прекращение приема препарата и срочное обращение к специалисту.

Фармакологические свойства

Препарат "Клоназепам" является производным бензодиазепина. Обладает противоэпилептическим действием. Кроме того, прием данного препарата оказывает седативно-снотворный и миорелаксирующий (центрального действия) эффекты. Усиливает тормозящее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК является пре- и постсинаптическим ингибитором передачи нервных импульсов в ЦНС) на передачу импульсов по нервным ганглиям. Оказывает стимулирующее действие на бензодиазепиновые рецепторы. Снижает возбудимость лимбической системы, таламуса, гипоталамуса (подкорковые структуры), тормозит получение полисинаптических спинальных рефлексов. Анксиолитическое действие препарата достигается путем воздействия на лимбическую систему (а именно на миндалевидный комплекс), что проявляется уменьшением эмоционального напряжения, чувства тревоги, беспокойства, страха. Седация достигается под воздействием действующего вещества на ретикулярную формацию (РФ) ствола ГМ, а также неспецифические ядра таламуса. Вследствие этого уменьшается симптоматика невротического происхождения. За счет того что усиливается пресинаптическое торможение, реализуется противосудорожный эффект. Препарат препятствует распространению эпилептогенной активности. Однако устранение возбужденного состояния очага не происходит. Лекарство "Клоназепам" является эффективным препаратом для терапии фокальных и генерализованных форм эпилепсии. Расслабление мускулатуры центрального действия достигается за счет торможения полисинаптических афферентных тормозных путей (частично и моносинаптических). Этот эффект реализуется и за счет прямого торможения функции мышц и двигательных нейронов.

Биодоступность

Прием "Клоназепама" перорально способствует практически полному всасыванию препарата. Биодоступность после приема достигает 90%, при парентеральном введении – 93%. При первой форме введения максимальная концентрация достигается через один–два часа, у некоторых пациентов – в течение 4-8 часов, при второй форме введения (в/м) – в течение 3-х часов. Концентрация "Клоназепама" в сыворотке крови - в среднем около 55 нг/мл (от 20-ти до 70-ти нг/мл) соответствует оптимальному терапевтическому эффекту. Действующее вещество на 85% связывается с белками сыворотки крови. Препарат может проникать через гематоэнцефалический барьер и трансплацентарный. Частично выводится с молозивом и грудным молоком. Метаболизм действующего вещества происходит в печени. Основной метаболит препарата - 7-аминоклоназепам - лишь незначительно способен оказывать противосудорожный эффект. Метаболиты, как свободные, так и связанные, выводятся с калом и мочой. И только 0.5% дозы препарата выводятся с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению средства

Инструкция по применению содержит четкий перечень показаний для начала терапии. Первой из списка указана эпилепсия, как у детей, так и у взрослых. "Клоназепам" применяется в комплексном лечении эпилепсии самых различных видов – такой как акинетическая (форма малых припадков), миоклоническая (генетически детерминированная), генерализованная субмаксимальная, височная и фокальная.

В частности, препарат применяется при тонико-клонических судорогах (могут наблюдаться как при эпилепсии, так и, к примеру, при остром алкогольном абстинентном синдроме, характеризующемся мышечным гипертонусом. Также при атонических припадках (имеющих название «drop-атак» либо синдрома «падения»). Они характеризуются резким снижением мышечного тонуса и тонуса сфинктеров, что приводит к непроизвольному выделению кала или же мочи пациентом во время приступа. Данный препарат эффективен при синдроме падения, при котором наблюдается сиюминутная потеря опоры у пациента в сохраненном сознании, кивательных судорогах (по-иному именуемых «судорогами приветствия»).

Таблетки "Клоназепам" доказали свою эффективность при лечении пациентов, страдающих страхами, фобиями. Однако прием препарата не рекомендован при терапии подобных нарушений у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Также медикамент показан при маниакальной фазе циклотимии. При этой патологии пациент не осознает всю тяжесть своего заболевания. Циклотимия характеризуется триадой симптомов: ускоряется мыслительный процесс, присутствует постоянная эйфория и психомоторное возбуждение.

При некоторых патологических изменениях в головном мозге "Клоназепам" (отзывы это подтверждают) применяют в качестве снотворного. Длительность и быстрота действия препарата являются его основными ценностями.

Случается, что врач может назначить данный препарат при повышенном мышечном тонусе, лунатизме, психомоторном возбуждении, бессоннице при органических нарушениях, панических расстройствах, абстинентном спиртном синдроме (включающем сильное психомоторное возбуждение, тремор, ажитацию, галлюцинации, острый спиртной делирий).

"Клоназепам". Дозы

При назначении данного препарата для лечения вышеперечисленных патологий дозу врач выбирает индивидуально в каждой конкретной ситуации (когда установлен правильный диагноз и сданы все необходимые анализы). Назначения начинают с наиболее низких доз, а далее повышают их до момента, когда будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Первоначальная доза препарата при эпилепсии составляет 1.5 мг в течение суток. Суточная доза принимается в 3 приема. Далее дозировка "Клоназепама" увеличивается на 1 мг каждый 3-й день. Т. о. достигается суточная потребность от 4-х до 8-ми мг. Данное количество препарата принимают в 4 приема. Для комплексного лечения эпилепсии максимальной суточной дозой является 20 мг.

В детской практике также применяется лекарственное средство "Клоназепам". Инструкция по применению гласит следующее: у грудных детей дозировка составляет 0,2 мг действующего вещества на кг массы тела (0,1–1 мг/сут); с 1-го года до 5-ти лет – 3 мг/сутки; с 5-ти до 12-ти лет – 3-6 мг/сутки. Однако следует иметь в виду, что "Клоназепам" детям назначается осторожно, в случае крайней необходимости.

Противопоказания к применению

В каких же случаях не стоит принимать "Клоназепам"? Инструкция по применению несет информацию о противопоказаниях к применению препарата, которые имеют любые другие лекарственные средства. Их обязательно следует учитывать перед стартом терапии. К противопоказаниям относятся:

• Синкопе (потеря сознания).
• Повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам.
• ДН (дыхательная недостаточность).
• Возникновение апноэ (остановка дыхания).
• Миастения.
• Глаукома.
• Патология печени.
• Кома или шоковое состояние.
• Алкогольная интоксикация.

Беременность является относительным противопоказанием, однако при возможности следует отложить прием препарата до рождения ребенка. Когда же избежать приема "Клоназепама" невозможно, медикамент назначают при наличии строгих показаний. Лактационный период также исключает применение данного лекарственного средства. При необходимости следует исключить грудное вскармливание и рекомендовать искусственное, и только тогда назначать препарат.

Побочные эффекты

Какие же нежелаемые проявления может вызвать "Клоназепам"? Побочные эффекты перечислены в инструкции по применению. Отзывы пациентов, которые принимали данный препарат, говорят о следующих самых распространенных побочных реакциях:

• Снотворный эффект.
• Индивидуальная непереносимость (становится затрудненным дыхание, сужаются дыхательные пути, отмечается отечность губ, языка, лица, крапивница).
• Заторможенность.
• Головные боли.
• Потеря памяти (амнезия).
• Нистагм.
• Изжога.
• Тошнота.
• Изменения в функционировании печени.
• Запор.
• Нарушение равновесия.
• Нарушение зрения.
• Снижение мышечного тонуса.
• Галлюцинации или же спутанность сознания.
• Изредка изменяется состав периферической крови.

Лекарственная зависимость и привыкание при длительном использовании и несоблюдении дозировок объясняют отсутствие в свободной продаже препарата "Клоназепам". Аналоги данного средства - "Ривотрил" и "Клонотрил" – также продаются только по рецепту врача.

"Клоназепам" может спровоцировать попытку суицида, поэтому его применение не рекомендуется при диагностировании у пациента депрессии (в частности ее тяжелой формы).

Следует учитывать возможность возникновения не указанных в этом руководстве побочных эффектов. При наблюдении различных необычных побочных проявлений следует в кратчайшие сроки сообщить о них врачу. Особенно обращайте внимание на те, которые вызывают беспокойство.

Взаимодействие препарата с другими веществами

Что же следует учитывать при приеме средства "Клоназепам"? Инструкция по применению информирует о том, что не рекомендуются вождение автомобилей, управление промышленным оборудованием и участие в выполнении прочей опасной деятельности. Это объясняется снотворным эффектом и головокружением, которые возникают при употреблении средства.

Необходимо исключить алкогольные напитки из рациона, т. к. алкоголь усиливает головокружение и сонливость, которые вызваны приемом "Клоназепама". Также алкогольные напитки могут спровоцировать возникновение судорожного синдрома.

"Клоназепам" имеет свойство усиливать влияние других препаратов, которые вызывают снотворный эффект или головокружение. Это относится и к антидепрессантам, седативным препаратам, прочим противосудорожным лекарственным средствам, анальгетикам, препаратам против тревожного синдрома, мышечным релаксантам и антигистаминным средствам. Наркотические анальгетические средства имеют свойство усиливать эйфорию, тем самым способствуя нарастанию психологической зависимости. Препараты, применяемые при гипертонической болезни, взаимодействуя с "Клоназепамом", увеличивают степень снижения артериального давления. Одновременное применение данного препарата с "Клозапином" усиливает угнетение дыхания. "Клоназепам" снижает эффективность "Леводопы" (препарат, который применяется для лечения болезни Паркинсона). Возможно усиление токсичности препарата "Цидовудин". Он может повышать концентрацию фенитоина и примидона в плазме крови при одновременном их применении. "Циметидин" увеличивает длительность действия "Клоназепама".

Особые указания

При необходимости замены препарата "Клоназепам" другим противосудорожным лекарственным средством нельзя совершать такой переход слишком стремительно. Это проводится только под строгим контролем общего состояния пациента. При сочетанном использовании препаратов можно получить усиление седативного эффекта. В это время больной становится апатичным. С целью избегания данных нарушений состояния пациента необходимо четко корректировать дозу.

Отмена "Клоназепама" не должна быть внезапной. Необходимо постепенное снижение дозировки, а затем и полный отказ от средства. Прием препарата в период лактации может вызвать развитие многих патологических состояний у новорожденных. Могут отмечаться психоневрологические нарушения, задержка физического развития ребенка. Следует с осторожностью применять медикамент у больных пожилого возраста, что объясняется возможностью формирования у пациентов парадоксальных реакций на "Клоназепам".

Инструкция по применению не содержит некоторых показаний, при которых назначается данный препарат. Врач может преследовать другие терапевтические цели для назначения.

Только регулярный прием "Клоназепама" приводит к достижению максимального эффекта.

Каждая доза препарата должна быть запита определенным количеством воды (в среднем около одного полного стакана). Нельзя нарушать целостность таблетки при проглатывании.

"Клоназепам" выпускается также в форме растворяемых таблеток. Их применение не подразумевает обязательного запивания водой. Однако руки в таком случае следует держать сухими. Нельзя проталкивать таблетку через фольгу, так как это может стать причиной ее повреждения. При вскрытии упаковки фольгу необходимо аккуратно отогнуть. Далее таблетка кладется на язык. Она быстро растворяется и ее легко можно проглотить. Прием препарата следует проводить незамедлительно после вскрытия упаковки.

У врача в ходе проводимой терапии может возникнуть необходимость в назначении дополнительных исследований: анализ крови, других медицинских обследований. Это предпринимается с целью избегания побочных эффектов и оценки эффективности назначенного лечения.

Как было сказано выше, прием препарата длительно или в большой дозе (более 5-7 дней) может вызвать зависимость. Однако резкий отказ от приема данного средства может вызвать абстинентный синдром. Поэтому при возникновении подобных ситуаций необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка лекарственным средством

Следствием передозировки "Клоназепама" может служить появление сонливости, дезориентации в местности и пространстве, невнятная речь, а в более сложных случаях может диагностироваться кома. Также отмечают:

• спутанность сознания;
• феноминальное возбуждение;
• атаксию;
• понижение рефлексов;
• непроизвольные движения глазных яблок;
• гипотонию;
• слабость;
• брадикардию;
• нарушение дыхания.

При случайном употреблении данного препарата с прочими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, или с алкогольными напитками необходимо без промедлений опорожнить желудок, например спровоцировать рвоту, промыть желудок. Далее необходимо применить сорбенты. Ведь такая случайность может оказаться причиной возникновения весьма опасного отравления.

При возникновении передозировки препаратом лечение проводят симптоматическое. При этом проводится мониторинг всех жизненно важных функций (определяются частота дыханий, частота сердечных сокращений, артериальное давление). Специфический антагонист "Клоназепама" – "Флумазенил", который относится к антагонистам бензодиазепиновых рецепторов. Однако следует учитывать при назначении данного антагониста, что его нельзя применять людям, страдающим эпилепсией, которые ранее получали противосудорожную терапию в виде "Клоназепама". Это объясняется возможностью провоцирования новых эпилептических припадков.

Применение гемодиализа (исскуственной чистки крови) не привело к ожидаемым положительным результатам.