Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие

На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ. Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты. Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.

Общая характеристика данных препаратов

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

• Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
• Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
• Противоаллергический эффект.
• Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
• Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Альфа-адренорецепторы - что это такое?

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

• Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
• Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

• Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
• Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
• Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

• Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
• Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

• Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
• Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

Список медикаментозных средств данной группы

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

• Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
• Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
• Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
• Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
• Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
• Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

• Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
• Рост артериального давления.
• Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

• Достигается разгрузка сердца.
• Нормализуется кровообращение.
• Снижается отдышка.
• Ускоряется усвоение инсулина.
• Снижается давление в малом круге кровообращения.

Механизм работы бета-блокаторов

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:

• Нормализация частоты сердечных сокращений.
• Достижение антиаритмического действия.
• Антигипоксическое воздействие.
• Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

• При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
• При наличии острых головных болей и при мигрени.
• В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
• Для терапии гипертонии.
• В случае диагностирования артериальной гипертензии.
• При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы - это кардиология и урология.

Применение в кардиологии

Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление. А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание. На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.

Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.

Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.

Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.

Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.

Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.

Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

Противопоказания к лечению

Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.

При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.

Побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.

Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.

Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.

Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.