Диклофенак натрия: инструкция по применению, формы выпуска, аналоги, отзывы

Различные недуги опорно-двигательного аппарата не только оказывают негативное воздействие на жизнедеятельность пациента, но и причиняют ему массу дискомфорта и неудобств. Очень часто заболевания сопровождаются болью и скованностью движений, что ограничивает работоспособность пациента и влияет на его общение с окружающими.

В подобных случаях врачи назначают такой препарат, как “Диклофенак натрия”. Инструкция по применению этого лекарства интересует многих. Что представляет собой данное средство? Чем объясняется эффективность его использования? Как необходимо принимать препарат, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта? О каких противопоказаниях и побочных эффектах следует помнить, используя данное средство в своем лечении? И, наконец, существуют ли аналоги “Диклофенака натрия”, обладающие схожими фармакологическими свойствами? Обо всем этом и пойдет речь в данном обзоре.

Самое главное – действующее вещество

“Диклофенак натрия” – это нестероидное противовоспалительное вещество, производное от фенилуксусной кислоты. В фармакологии применяется в виде натриевой соли. Вещество активно используется в медицине с 1966 года. Вначале его применяли при лечении только ревматологических заболеваний. Однако сейчас препараты на основе этого компонента используют в разных областях хирургии, гинекологии, онкологии, офтальмологии, неврологии и так далее.

Несмотря на то что во многих сферах медицины активно практикуется применение диклофенака натрия, некоторые специалисты рекомендуют запретить препараты на его основе. Они объясняют это тем, что подобные лекарственные средства при длительном приеме могут спровоцировать инфаркт или какое-либо другое серьезное сердечно-сосудистое заболевание.

Лекарственные формы и состав

“Диклофенак натрия” выпускается в виде таблеток, капсул, суппозиториев (или свечей), раствора для инъекций, гели и мази. Разберемся в этом подробнее:

• Таблетки “Диклофенак натрия”. В каждой пилюле содержится пятьдесят миллиграмм активного компонента. Вспомогательными веществами выступают моногидрат лактозы, поливинилпирролидон, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, диоксид титана, восковый шеллак, аммония метакрилата сополимер, краситель, ПЭГ-600, сахар очищенный, пропиленгликоль, тальк. Каждая таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой.
• Капсулы. Количество активного компонента в данной форме препарата уменьшено в сравнении с таблетками и равняется 25 миллиграммам. В состав капсульной оболочки входят такие компоненты, как диоксид титана, желатин, эритрозин, оксид железа, индиготин. Наполнителем капсулы выступает светлый порошок, вспомогательными компонентами которого являются моногидрат лактозы моногидрат и стеарат магния.
• Уколы “Диклофенак натрия”. Инструкция по применению объясняет, что инъекционный раствор представляет собой прозрачную (с желтоватым оттенком) жидкость с легким специфическим запахом. Препарат расфасован в стеклянные ампулы по три миллилитра). Один миллилитр раствора включает в себя 25 миллиграмм действующего вещества. К дополнительным компонентам относятся вода для инъекций, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, манит, гидроксид натрия.

• Свечи “Диклофенак натрия” для ректального применения. Каждый суппозиторий имеет торпедообразную форму. В его состав входит пятьдесят миллиграмм действующего вещества. К дополнительным компонентам относятся коллоидный диоксид кремния, твердый жир и пропиленгликоль.

• Мазь “Диклофенак натрия”. В инструкции по применению содержится информация о составе данного наружного средства. В тысяче миллиграммах мази содержится десять миллиграмм активного компонента. К дополнительным компонентам относятся пропиленгликоль, макрогол 1500 и 400, диметилсульфоксид. Препарат представляет собой мазь белого цвета с мягким специфическим запахом.

• Гель. Согласно аннотации к медикаменту, в тысяче миллиграммах препарата содержится десять миллиграмм активного компонента. Вспомогательными веществами выступают пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, карбомер 940, этанол (96 %), глицерин, очищенная вода, аммиака раствор 15 %. Средство представляет собой прозрачное на вид желеобразное вещество со слабым специфическим запахом.

Благодаря чему достигается терапевтический эффект от применения препарата?

Фармакологические особенности вещества

Как уже упоминалось выше, “Диклофенак натрия” – это средство, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и даже жаропонижающим эффектом, используемое чаще всего при ревматических недугах, реже – для разжижения крови. Противовоспалительный результат достигается благодаря тому, что вещество способно угнетать активность циклооксигеназы. ЦОГ – это фермент, принимающий участие в метаболических процессах арахидоновой кислоты, называемой предшественницей простагландинов, которые отвечают за развитие воспаления, повышения температуры и болезненных ощущений.

Обезболивающий эффект достигается не только благодаря угнетению синтезирования простагландинов, но и вследствие его ингибирования в нервной системе (как центральной, так и периферической).

Противовоспалительное и анальгезирующее действие препарата позволяет использовать его при различных ревматических патологиях. Таким образом устраняются или минимизируются такие неприятные симптомы, как боль в суставах в движении и покое, утренняя скованность, припухлость или отечность суставов и так далее.

Исследования, проведенные в лаборатории, доказали, что данное вещество не подавляет процесс синтеза (или соединения) протеогликанов хрящевой ткани, если принимать его в терапевтически корректных дозировках.

Примечательно, что “Диклофенак натрия” активно используется при болевом синдроме неревматического характера. Вещество способно устранять боль и отечность в месте операционной раны. Кроме того, оно понижает агрегацию тромбоцитов, снижает выраженность кровопотерь при обильных менструациях, в некоторых случаях используется в качестве противоаллергического средства, особенно при длительном применении.

Какое действие на организм человека оказывает применение мази “Диклофенак натрия”? При наружном применении активный компонент проникает глубоко в суставные ткани. Уже через семь-четырнадцать дней наблюдается необходимый терапевтический эффект. Уменьшаются боли и отечность, увеличивается возможность активности движения.

Фармакокинетические особенности препарата

Как усваивается активное вещество препарата, попадая внутрь в организм человека? “Диклофенак натрия” практически сразу же абсорбируется через стенки кишечника. Прием пищи не влияет на количество всасывания вещества, однако немного замедляет данный процесс. Если однократно принять пятьдесят миллиграмм действующего компонента, то через два часа в крови будет отмечаться его максимальное количество. Если соблюдать график приема препарата, то он не будет накапливаться в организме человека.

Практически сто процентов интересующего нас компонента связывается с белками плазмы, после чего проникает в синовиальные жидкости, где его максимальная концентрация достигается спустя четыре-шесть часов после приема и может сберегаться в таком количестве на протяжении двенадцати часов. При метаболизме вещество распадается на несколько метаболитов, два из которых сохраняют относительную биологическую активность, остальные же преобразовываются в глюкуроновые конъюгаты.

Выводится “Диклофенак натрия” с уриной в виде глюкуронидов и глюкуроновых конъюгатов (около шестидесяти процентов). Всего один процент вещества выводится в неизменном состоянии. Остальные сорок процентов препарата экскретируется через печень с желчью. Процесс полувыведения обычно не превышает двух часов.

Данная информация относится к фармакокинетическим особенностям таблетированной и инъекционной формы препарата. Какие же происходят процессы, когда действующее вещество попадает в организм человека через суппозитории? Скорость всасывания “Диклофенака натрия” при ректальном введении препарата несколько ниже, чем при использовании таблеток, капсул либо раствора для инъекций. Однако максимальная концентрация вещества в крови достигается уже через час после применения свечей. Его величина на 2/3 меньше, чем показатель, соответствующий идентичной дозировке, принятой внутрь в виде таблеток. При использовании ректальных свечей строго по назначению врача не должно наблюдаться кумуляции активного вещества.

При наружном применении геля и мази абсорбция активного компонента зависит от площади нанесения препарата и индивидуальных особенностей эпидермиса. Исследования показали, что всасывание мази составляет шесть процентов, в то время как гель абсорбируется на 3,3 процента. Через кожу действующее вещество проникает в плазму крови, однако его концентрация в сто раз ниже данного показателя при пероральном применении медикамента. Для лучшей абсорбции “Диклофенака натрия” рекомендуется пользоваться окклюзионной повязкой на протяжении десяти часов подряд.

Показания к использованию медикамента

В каких случаях назначают таблетки и свечи “Диклофенак натрия”? Прежде всего, при таких состояниях и недугах:

• Различные воспалительные либо дегенеративные процессы, протекающие в опорно-двигательном аппарате. Прежде всего это такие типы артритов, как хронический, ревматоидный, ювенильный, а также остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз.
• Заболевания позвоночника, которые сопровождаются сильной болью. К подобным недугам относятся радикулит, люмбаго, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, артралгия.
• Ревматические недуги, протекающие во внесуставных тканях. Это могут быть различные воспалительные процессы в мягких тканях, таких как связки, сухожилия, мышцы, нервы и даже суставные сумки.
• Приступы подагры, сопровождающиеся сильным болевым синдромом.
• Сильные болевые ощущения, возникающие на фоне травм либо оперативного вмешательства и проявляющиеся в виде отечности и воспаления. Это могут быть хирургические, ортопедические и даже стоматологические вмешательства.
• Некоторые гинекологические патологии, такие как аднексит либо сильнейшие боли при менструациях.

В некоторых случаях лечащий врач может посчитать целесообразным назначение таблеток в комплексе с другими препаратами при тяжелом течении таких серьезных ЛОР-заболеваний, как отит, тонзиллит, фарингит. “Диклофенак натрия” в форме суппозиториев может быть назначен при сильнейших приступах мигрени.

В каких случаях специалист рекомендует введение активного вещества парентерально, то есть в виде инъекций? “Диклофенак натрия” в ампулах может быть назначен как внутримышечно, так и внутривенно. Чаще всего введение препарата в мышцу осуществляется при различных видах ревматизма, ревматоидном артрите, спондилите, приступах подагры, сильнейших приступах мигрени, постоперационных либо посттравматических болевых синдромах, почечных либо печеночных коликах. При ярко выраженных болевых ощущениях после различных хирургических вмешательств анальгезирующий раствор может быть введен в виде внутривенных инфузий.

Очень часто “Диклофенак натрия” назначается для местного применения. Использование мази либо геля возможно при различных повреждениях мягких тканей (вывихах, растяжениях, гематомах, болях в спине при переутомлении). Также возможно нанесение препарата местного действия при тендинитах, бурситах, периатропатии, альгодистрофическом синдроме, остеоартрите (суставов пальцев, колена), артрозе и так далее.

В каких же случаях нельзя применять “Диклофенак натрия”? Давайте узнаем.

Противопоказания медикамента

Независимо от формы выпуска, “Диклофенак натрия” нельзя принимать при индивидуальной непереносимости как самого действующего вещества, так и вспомогательных компонентов, а также при вынашивании ребенка (особенно в период третьего триместра) и грудном вскармливании. Кроме того, если в анамнезе пациента зафиксированы приступы бронхиальной астмы, острого ринита либо крапивницы, то лечащий врач не будет назначать препараты, в состав которых входит интересующий нас компонент.

Согласно инструкции по применению, таблетированная форма “Диклофенака натрия” не может быть рекомендована в случае таких состояний:

• Обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта.
• Патология кроветворения невыясненной этиологии.
• Тяжелые нарушения в работе печени или почек.
• Возраст пациентов до шести лет.
• Непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, тяжелый дефицит лактазы.
• Нарушения свертываемости крови различной этиологии.

С осторожностью пилюли будут назначаться пациентам, страдающим системной красной волчанкой, дисфункциями печени и почек средней тяжести, повышенным давлением, сердечной недостаточностью, хроническими обструктивными или инфекционными заболеваниями органов дыхания, а также людям преклонного возраста.

Противопоказаниями к использованию капсул “Диклофенака натрия” являются такие состояния и недуги, как язвы желудка, кровотечения из органов ЖКТ, почечная либо печеночная недостаточность, ишемическая болезнь, сопровождающаяся стенокардией или перенесенным инсультом, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, тяжелый дефицит лактазы, застойная сердечная недостаточность, недуги, связанные с периферическими артериями, детский возраст до четырнадцати лет (в некоторых случаях прием разрешается после восьми лет). Кроме того, препарат не рекомендуется принимать при болезненных ощущениях после аортокоронарного шунтирования или при использовании в лечении аппарата искусственного кровообращения.

Существуют ли противопоказания для применения медикамента в виде инъекционного раствора? Да, к основным предостережениям относятся упомянутые выше состояния. Также врач не назначит внутримышечные либо внутривенные уколы на основе диклофенака детям до восемнадцати лет, пациентам, страдающим от сильнейшего обезвоживания, а также в ситуациях, когда существует повышенный риск появления различного рода кровотечений.

Основными противопоказаниями для введения суппозиториев являются язвы органов ЖКТ, проктит, нарушение кроветворения, печеночная либо почечная недостаточность, возраст пациента младше пятнадцати лет. К относительным противопоказаниям свечей на основе диклофенака относят артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, полипоз носа, сенную лихорадку, обструктивные заболевания органов дыхания. Также с осторожностью назначаются суппозитории людям преклонного возраста.

Насколько безопасно использовать “Диклофенак натрия” для наружного применения? Врачи не рекомендуют наносить гель либо мазь на поврежденные либо воспаленные участки эпидермиса. Также с осторожностью назначают наружные средства подросткам, людям преклонного возраста и пациентам, в анамнезе которых наличествуют язвы органов ЖКТ, сердечные недостаточности, бронхиальные астмы, дисфункции почек или печени.

Как же следует использовать препараты на основе диклофенака для достижения необходимого терапевтического эффекта?

Рекомендации относительно применения

В отношении таблеток лечащий врач может порекомендовать взрослым пациентам по одной-три пилюли (50-150 миллиграмм действующего вещества) в день. Детям от шести до четырнадцати лет суточную дозировку рассчитывают по массе тела ребенка (один-два миллиграмма на один килограмм веса). Таблетки следует принимать два-три раза в день во время или после еды.

Капсулы же следует употреблять до еды, также дважды либо трижды в сутки. Пациентам старше четырнадцати лет назначают по четыре-шесть капсул (100-150 миллиграмм активного компонента) при ярко выраженных недугах и по три-четыре капсулы (75-100 миллиграмм) при умеренном течении болезни. Детям от восьми лет дозировку рассчитывают, исходя из веса маленького пациента (0,5-2 миллиграмма действующего вещества на один килограмм массы тела ребенка). При болезненных менструациях женщинам можно принимать от двух до шести капсул в сутки.

А что можно сказать о растворе для инъекций? Согласно инструкции по применению, парентеральное введение диклофенака должно продолжаться не дольше двух дней. Внутримышечно следует вводить 75 миллиграмм препарата (либо три миллилитра раствора) единожды в день. При сильно выраженном болевом синдроме (например, при коликах), через два часа после первого укола можно ввести еще одну дозу диклофенака, однако уже в другую ягодицу. В большинстве случаях практикуют использование инъекций и перорального (либо ректального) приема препарата. При таком лечении необходимо следить, чтобы не превысить суточную дозировку “Диклофенака натрия” в 150 (реже в 175) миллиграмм.

Как вводить медикамент внутривенно? Это делают с помощью инфузий. Препарат разводят в 100-500 миллилитрах приготовленной жидкости (0,9-процентный раствор NaCl или 5-процентный раствор глюкозы, предварительно буферизированный раствором соды пищевой). Режим дозирования при сильном болевом синдроме предполагает использование одной ампулы “Диклофенака натрия” (75 миллиграмм). Продолжительность непрерывной инфузии варьируется между получасом и двумя часами. Для профилактики послеоперационного болевого синдрома назначают дозировку в 25-50 миллиграмм активного вещества. Введение препарата следует осуществить спустя пятнадцать-шестьдесят минут после хирургического вмешательства.

Как применять для лечения свечи? Обычно назначают по одному суппозиторию дважды в день на протяжении двух недель. Реже врач рекомендует вводить препарат трижды в сутки.

Как использовать гель на основе диклофенака? В зависимости от пораженного участка, наносят необходимое количество препарата три или четыре раза в день на протяжении двух-трех недель. Мазь используют дважды или трижды в сутки. После нанесения средства необходимо тщательно промыть руки.

Побочные воздействия

Согласно отзывам, “Диклофенак натрия” может спровоцировать неприятные побочные эффекты в виде аллергических реакций (отек, крапивница, зуд кожи) и психических расстройств (депрессия, бессонница, ночные кошмары). Также возможны головокружения, рвота или тошнота, развитие анемии, звон в ушах, астматические проявления и многие другие неприятные состояния.

Взаимодействия с другими медикаментами

“Диклофенак натрия” не рекомендуется использовать вместе с антикоагулянтами и антитромботическими средствами из-за повышенного риска кровотечения. Также препарат лучше не применять совместно с мочегонными и антидиабетическими средствами, сердечными гликозидами и так далее.

Нужен ли рецепт на “Диклофенак натрия”? Согласно инструкции по применению, гель и мазь вам продадут в аптеке без разрешения от врача. А вот для покупки таблеток, свечей и капсул следует захватить с собой рецепт.

Аналоги препарата

Заменителями данного средства можно считать такие медикаменты, как “Олфен”, “Вольтарен”, “Напроксен”, “Диклак” и другие. Примечательно, что данные препараты представлены на фармакологическом рынке в форме таблеток, растворов для инъекций, суппозиториев и средств для наружного применения.

Что говорят люди

Пациенты довольны применением “Диклофенака натрия” как анальгезирующего и противовоспалительного средства. Многие отмечают, что лучше всего болевой синдром устраняет раствор для инъекций. Другие пациенты хвалят мази на основе активного компонента. Для третьих удобной формой выпуска является суппозиторий для ректального применения.